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扑米酮

扑米酮,125-33-7,结构式
扑米酮
  • CAS号:125-33-7
  • 英文名:Primidone
  • 中文名:扑米酮
  • CBNumber:CB1161900
  • 分子式:C12H14N2O2
  • 分子量:218.25
  • MOL File:125-33-7.mol
扑米酮化学性质
  • 熔点 :281-282°C
  • 沸点 :358.94°C (rough estimate)
  • 密度 :1.1402 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6660 (estimate)
  • 闪点 :9℃
  • 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
  • 溶解度 :Very slightly soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in alkaline solutions.
  • 酸度系数(pKa) :12.26±0.40(Predicted)
  • 颜色 :White to Off-White
  • 水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 19 ºC
  • Merck :14,7746
  • BCS Class :2
  • InChIKey :DQMZLTXERSFNPB-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库 :125-33-7(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Primidone(125-33-7)
  • (IARC)致癌物分类 :2B (Vol. 108) 2016
  • EPA化学物质信息 :Primidone (125-33-7)
安全信息
  • 危险品标志 :Xn,T,F
  • 危险类别码 :22-40-39/23/24/25-23/24/25-11
  • 安全说明 :22-36-45-36/37-16-7
  • 危险品运输编号 :3249
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :UV9100000
  • 危险等级 :6.1(b)
  • 包装类别 :III
  • 海关编码 :29335990
  • 毒害物质数据 :125-33-7(Hazardous Substances Data)
  • 毒性 :child,TDLo,oral,625mg/kg (625mg/kg),BEHAVIORAL: SLEEPBEHAVIORAL: CHANGES IN MOTOR ACTIVITY (SPECIFIC ASSAY)BEHAVIORAL: GENERAL ANESTHETIC,British Medical Journal. Vol. 1, Pg. 90, 1957.

扑米酮 MSDS


Primidone

扑米酮 化学药品说明书


扑米酮|药典2005版
扑米酮片|药典2005版

扑米酮性质、用途与生产工艺

  • 抗癫痫药 扑米酮属于巴比妥类抗癫痫药,其抗癫痫作用与苯巴比妥相似,对癫痫大发作及精神运动性发作有效。在体内转化为具有抗惊厥作用的苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,二者均具抗癫痫作用,其效不如苯妥英钠,但可与苯妥英钠合用以增强其效果。对控制强直性、阵挛性癫痫优于苯巴比妥。
  • 药理作用 本品在体内的主要代谢产物为苯巴比妥,与其共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞去极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用,加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈,使发作阈值提高,还可以抑制致痫灶放电的传播。
  • 药动学 口服易吸收,tmax为2.7~5.2h(成人),4~6h(儿童)。生物利用度高达92%。分布广泛,可通过胎盘,乳汁中有分泌,Vd为0.64~0.72L/kg,血浆蛋白结合率较低。t1/2约10h。肝代谢,肾排泄。
  • 适应证 用于癫痫强直-阵挛性发作(大发作),单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗,也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。
  • 不良反应 1. 可产生视力改变、复视、眼球震颤、共济失调、认识迟钝、情感障碍、精神错乱、呼吸短促或障碍,发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节挛缩、眩晕、嗜睡。
    2. 少见性功能减退、头痛、食欲不振、疲劳感、恶心或呕吐。
    3. 偶见有过敏反应(呼吸困难,眼睑肿胀,喘鸣或胸部紧迫感)、粒细胞减少、再障、红细胞发育不良、巨细胞性贫血。可出现中毒性表皮坏死。
  • 药物相互作用 [1] 与乙醇、麻醉药、主要作用于中枢部位的抗高血压药、其他中枢抑制药、注射用硫酸镁合用时,会增强中枢抑制,并导致呼吸抑制,需调整剂量。
    [2] 合用抗凝药、肾上腺皮质激素、地高辛、多西环素或三环类抗抑郁药,由于对肝药酶的诱导,上述药物代谢增快,疗效降低。
    [3] 合用MAOIs时,血药浓度升高,可致不良反应。
    [4] 合用灰黄霉素,可导致灰黄霉素的吸收障碍,疗效降低。
    [5] 可增加维生素C的排泄,减少维生素B12的吸收,并加快维生素D的代谢。
    [6] 合用卡马西平,由于酶诱导作用,两者的代谢均加快,疗效降低,合用时应监测两药的血浓度,合用其他抗癫痫药,由于代谢的改变导致癫痫发作形式改变,需及时调整剂量; 合用丙戊酸钠,代谢产物清除减慢,可致严重的中枢抑制。
    [7] 可致喹硫平的血浓度下降,需调整剂量以维持疗效。
  • 用药过量 过量可能会有结晶尿的产生,其可能与血清中扑米酮的浓度超过80μg/mL以及肾损害有关。处理:对症支持治疗。
  • 生物活性 Primidone (NCI-C56360) 是一种嘧啶二酮类抗惊厥药。
  • 靶点
    TargetValue
    Sodium channel
  • 化学性质  白色结晶性粉末。熔点281-282℃。微溶于醇,几乎不溶于水、丙酮或苯。无臭,味微苦。
  • 用途  用于癫痫大发作和精神运动性发作。抗癫痫作用与苯巴比妥近似,但比苯巴比妥有选择性;作用强度不如苯妥英钠,但两者合用有协效应。
  • 生产方法  将乙酸乙酯加入乙醇钠中,回流半小时,冷却至室温,加入乙基苯基丙二酸二乙酯及硫脲,加流9h。冷至0℃,加入乙醇,在0-5℃滴入盐酸至pH=3-3.5。加入锌粉,升温至回流,缓缓补加盐酸,保持的应液有2-3%含酸量,加毕,保温3h。趁热过滤,滤液回收乙醇。冷至20℃,加水,过滤,洗涤滤饼,得扑米酮。
扑米酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
扑米酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0339
  • 产品名称:Primidone
  • CAS编号:
  • 包装:50 mg
  • 价格:250元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0339
  • 产品名称:扑米酮 Primidone
  • CAS编号:125-33-7
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:280元
扑米酮生产厂家
  • 公司名称:ASCHEM GmbH
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@aschem.ch
  • 国家:瑞士
  • 产品数:901
  • 优势度:58
  • 公司名称:Fischer Chemicals AG
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:contact@fischer-group.ch
  • 国家:瑞士
  • 产品数:412
  • 优势度:58
  • 公司名称:SIGMA
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:
  • 国家:瑞士
  • 产品数:6913
  • 优势度:91
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