蒿乙醚

简介作用副作用生物活性靶点体外研究体内研究蒿乙醚试剂级价格

蒿乙醚

CAS号:75887-54-6
英文名:Arteether
中文名:蒿乙醚
CBNumber:CB11012009
分子式:C17H28O5
分子量:312.4
MOL File:75887-54-6.mol

蒿乙醚化学性质

熔点 :80-820C
比旋光度 :D21 +154.5° (c = 1.0 in CHCl3)
沸点 :372.4±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White
CAS 数据库 :75887-54-6

蒿乙醚性质、用途与生产工艺

简介
蒿乙醚为青蒿素的衍生物，作用同青蒿素，用于各种类型疟疾，也可用于不能口服其他抗疟药的患者。
作用
蒿乙醚可用于各种类型疟疾效果良好，疟原虫清除快，使用方便，也可用于不能口服其他抗疟药的患者。对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对红前期及组织期无作用。
副作用
蒿乙醚的副作用包括：肌内注射部位疼痛，建议在两臀间更换注射部位。间歇性、非特异性的中枢神经紊乱，如头痛。胃肠系统功能紊乱，如腹部不适、呕吐。大剂量长期使用青蒿素及其衍生物，可出现损害中枢神经系统和引起心电图变化两方面的毒理作用。对于中枢神经，损害部位特异，位于脑桥和髓质。
生物活性 Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性，可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠，狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
靶点

IC50: 1.61 nM ( Plasmodium falciparum malaria)
体外研究

The antimalarial activity of Artemotil is test in vitro against chloroquine-resistant and chloroquine-sensitive Plasmodium falciparum parasites. The mean 50% inhibitory concentration ( IC ₅₀ ) for Artemotil is 1.61 nM (range 1.57-1.92 nM). Artemotil is approximately 2.5-fold more potent than artemisinin.

体内研究

Artemotil treatment (25 mg/kg; intravenous injection; daily; for 7 days; Sprague-Dawley male rats) shows anorectic toxicity and causes significant reductions in food consumption and body weight after day 2. AUC on day 7 is 5-fold higher than AUC on day 1. The elimination t _1/2 of Artemotil is also prolonged from 13.7 hours (day 1) to 31.2 hours (day 7).

Animal Model:	Sprague-Dawley male rats (220-280 g)
Dosage:	25 mg/kg; 1 mL/kg body weight
Administration:	Intravenous injection; daily; for 7 days
Result:	Anorectic toxicity was observed, and that caused significant reductions in food consumption and body weight after day 2.