盐酸胍法辛

药理作用药代动力学适应症不良反应用法用量生物活性靶点盐酸胍法辛试剂级价格

盐酸胍法辛

CAS号:29110-48-3
英文名:GUANFACINE HCL
中文名:盐酸胍法辛
CBNumber:CB0767424
分子式:C9H10Cl3N3O
分子量:282.55
MOL File:29110-48-3.mol

盐酸胍法辛化学性质

熔点 :215-217℃
RTECS号 :CY1481000
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :H₂O: 12 mg/mL at 60 °C, soluble
形态 :Solid
颜色 :white
Merck :14,4561
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :29110-48-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2925294500
毒性 :LD50 in mice: 165 mg/kg orally (Coward)

盐酸胍法辛性质、用途与生产工艺

药理作用盐酸胍法辛为一种中枢性降压药，其药理作用与可乐宁相似。为一种中枢α₂受体激活剂，激活中枢α₂受体，降低外周交感神经活性，而导致血压下降。本药的降压作用较可乐宁弱。因此剂量比可乐宁大 7～10倍，其中枢神经系统的镇静作用也较弱，作用部位可能与可乐宁不同。
药代动力学盐酸胍法辛口服吸收快而完全，口服后6h降压作用达高峰，持续作用24 h以上。口服半衰期为21 h，因此，药较易分布到各组织，故血中药物浓度较低，血浆蛋白结合率低。大部分药物在体内被代谢，主要代谢产物为3-羟基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物，80%代谢产物经肾脏排泄。
适应症盐酸胍法辛适用于治疗中、重度高血压患者。可单用或与利尿剂合用。抗高血压疗效与可乐宁相似，平均有效率为70%。
不良反应盐酸胍法辛常见不良反应有口干，嗜睡，体位性低血压及便秘等。长期用药突然停药也出现停药综合征，表现为头痛、精神紧张、心悸，震颤和血压升高等现象。停药综合征一般出现在停药后2～7d内。
用法用量成人口服：开始每日1次，每次给予0.5～1 mg。睡前服用。根据血压情况递增剂量 2mg/d，1次服用。服本药不产生耐药性。
生物活性 Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂，具有降压效果。
靶点
Target Value
α2A-adrenoceptor
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