去氢胆酸

概述理化性质性味归经制备方法药理作用应用不良反应注意事项剂量和用法去氢胆酸试剂级价格

去氢胆酸

CAS号:81-23-2
英文名:Dehydrocholic acid
中文名:去氢胆酸
CBNumber:CB0704485
分子式:C24H34O5
分子量:402.53
MOL File:81-23-2.mol

去氢胆酸化学性质

熔点 :238-240 °C
比旋光度 :29 º (c=2, dioxane)
沸点 :444.65°C (rough estimate)
密度 :1.0687 (rough estimate)
蒸气压 :0.013Pa at 20℃
折射率 :30.5 ° (C=2, Dioxane)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :ethanol: 10 mg/mL
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 5.12(H2O t = 20 c > CMC) (Uncertain)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :65mg/L(30 ºC)
Merck :14,2868
BRN :3226734
LogP :1.64 at 22℃ and pH5.7
表面张力 :56.9mN/m at 63mg/L and 20℃
CAS 数据库 :81-23-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Dehydrocholic acid(81-23-2)
EPA化学物质信息 :Cholan-24-oic acid, 3,7,12-trioxo-, (5.beta.)- (81-23-2)

安全信息

安全说明 :24/25
WGK Germany :2
RTECS号 :FZ2300000
TSCA :Yes
海关编码 :2918300000

去氢胆酸 MSDS

3,7,12-Trioxo-5beta-cholan-24-oic acid

去氢胆酸化学药品说明书

去氢胆酸|药典2005版
去氢胆酸片|药典2005版

去氢胆酸性质、用途与生产工艺

概述去氢胆酸，又名脱氢胆酸，是胆酸的合成衍生物，可促进胆汁分泌，增加胆汁中的水分，但不增加固形成分，从而促进分泌大量黏度较低的胆汁，消除胆汁淤滞，防止上行性胆道感染，还具有排除结石和促进脂肪消化吸收的作用，但不增加维生素K的吸收。临床用于胆囊及胆道功能失调、胆囊切除后综合征、慢性胆囊炎、胆石症及某些肝脏疾患(如慢性肝炎)。
理化性质白色柔软或结晶性粉末，无臭，味苦。熔点供口服的231～242℃。溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，几乎不溶于水。但其钠盐易溶于水，味苦。

图1为去氢胆酸结构式
性味归经性平，味辛、苦。归胆、胃经。
制备方法由胆酸进行氧化制得。
药理作用为利胆药，系胆酸的合成衍生物，可促进胆汁分泌，增加胆汁中的水分，但不增加固形成分，从而促进分泌大量黏度较低的胆汁，消除胆汁淤滞，防止上行性胆道感染。还具有排除结石和促进脂肪消化吸收的作用，但不增加维生素K的吸收。口服吸收良好，随粪便排出。静注后20～30分钟达最大疗效，维持时间较短。
应用 1.用于治疗胆囊及胆道功能失调、胆囊切除后的综合征、慢性胆囊炎、胆结石、慢性肝炎等。
2.用于胁痛。本品能化湿利胆，用于湿滞中焦、胆腑不利所致的胁痛。
3.用于痞满。本品能化湿和胃，可用于湿滞脾胃或兼胆胃不和所致的脘腹痞满、纳差等。
不良反应可引起呼吸困难、心跳骤停、心律失常、肌痉挛和疲乏。少数患者可出现口苦、皮肤瘙痒等。长期用药可致电解质紊乱、皮肤瘙痒感增强和胆汁减少。
有关去氢胆酸的概述、理化性质、应用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-21）
注意事项 1.胆道完全梗阻及严重肝炎患者禁用。
2.气喘者及有过敏史者，用 20%溶液0.02ml皮内注射。有显著反应时，不能静注。
剂量和用法片剂：每片0.25g。口服，每次0.25～0.5g，每日3次。小儿口服，5岁以下每次0.01～0.1g，5岁以上每次0.1～0.25g。
化学性质本品是由动物胆汁中提取的胆酸经氢化制得。为白色疏松状粉末；无臭，味苦。Mp 231-242℃，熔距在3℃以内。在氢氧化钠试液中溶解，在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
本品有利胆和促进胆汁分泌作用，它可刺激肝细胞分泌大量低比重、低黏度的胆汁，促进胆汁的引流而有利于胆道和胆囊内细菌、炎症性产物、毒素、胆砂和小结石的排出，起着冲洗清洁胆道系统的作用。
用途胆道疾病用药。适用于慢性胆囊炎、胆石症、胆囊及胆道功能失调、胆汁淤积和预防胆道感染等。也用于胆道手术后促进T型管引流和便秘症。偶有轻微而短暂的腹泻，尚有口干、皮肤瘙痒等。久用则胆汁分泌量减少，出现肝疲劳现象。偶见血清转氨酶活性暂时性轻度升高。胆道完全阻塞及严重肝肾功能障碍者、心衰及肠梗阻患者禁用。12岁以下小儿不宜使用。
用途该品属胆酸类物质，用于胆囊及胆道功能失调、胆囊切除后缩合症、慢性胆囊炎、胆石症及慢性肝炎。
生产方法将含牛黄胆酸和甘胆酸的胆膏与氢氧化钠溶液一起加热煮沸，水解16h后，酸化至pH3，将灰褐色块状物滤出，投入热水中煮沸10min，冷却，过滤，水洗，抽干，于60-70℃干燥，得胆酸。将胆酸投入乙酸和乙酸钠溶液中，在10-20℃通入氯气，直至白色固体全部析出，用大量蒸馏水倾洗，过滤，干燥，得去氢胆酸粗品，经乙醇精制得成品。
生产方法原料药的制备
方法一、氯气氧化法
去氢胆酸粗品的制备取精制胆酸，加4倍量的50%乙酸，加1.23倍量的乙酸钠，搅拌均匀，在18-20℃通入氯气，4h后呈澄明溶液，继续加氯气，溶液逐渐变稠后，且有白色固体析出，再通氯气1h，沉淀全部析出，加大量水，过滤，洗至中性，于60℃干燥，得去氢胆酸粗品。
胆酸[Cl₂]→去氢胆酸粗品
去氢胆酸精品的制备取去氢胆酸粗品，加3-5倍量的95%乙醇，加 30g/L活性炭，加热回流30min，趁热过滤，滤液冷却，移入冰浴使结晶析出，过滤，收集结晶，加少量冷95%乙醇洗2-3次，真空干燥，得去氢胆酸精品。
去氢胆酸粗品[乙醇，活性炭]→[100℃, 30min]滤液[冰浴]→去氢胆酸精品
方法二、重铬酸钠氧化法
去氢胆酸粗品的制备按m_胆酸：V_丙酮：m_重铬酸钠：V_硫酸=1：1.75：1.1：1.5的配料比投料。将精制胆酸、丙酮加入氧化釜中，在搅拌下滴加氧化剂(重铬酸钠溶于硫酸中)，反应温度控制在30-35℃，滴加完毕后，保温反应4-5h，完成反应后将反应物倾入3倍量水中，边加边搅拌，析出沉淀，用水洗至白色，抽干。加入50g/L碳酸钠溶液，调pH8，于60-70℃溶解，放冷，析出不溶性铬化物，抽滤，滤液在搅拌下逐渐加入20%乙酸溶液，pH3-4，析出去氢胆酸，抽滤，去离子水洗至中性，抽干，80℃干燥，得去氢胆酸粗品。
胆酸[Na₂Cr₂O₇]→去氢胆酸粗品
去氢胆酸精品的制备取去氢胆酸粗品加3倍量的乙醇，加200g/L的药用活性炭，水浴加热回流30min，趁热过滤，滤液冷却，移入冰浴中搅拌结晶，抽干，用少量乙醇洗涤，再抽干，于60-80℃干燥，得去氢胆酸精品。
去氢胆酸粗品[乙醇，活性炭]→[100℃, 30min]滤液[冰浴]→去氢胆酸精品
或取去氢胆酸粗品100g，加水230ml，充分混合，取适量氢氧化钠溶于20ml水中，搅拌至完全溶解，放置10min，过滤，滤液加入氯化钠(每100ml加入 35g)，加热60℃并不断搅拌，约50℃以下冷却，放置过夜，抽滤，得去氢胆酸钠。用1000ml水溶解，加入硅藻土搅拌，过滤，得滤液，加1000ml水，加稀盐酸调pH2-2.5，析出去氢胆酸，过滤，加水洗至无氯离子反应为止，干燥，得去氢胆酸精品，mp 238℃。重复1次操作或用丙酮重结晶，得mp为239.5℃的去氢胆酸精品。
去氢胆酸粗品[NaOH, NaCl]→[60℃]去氢胆酸钠[硅藻土]→滤液[HCl]→[pH2-2.5]去氢胆酸[洗涤]→去氢胆酸精品
片剂的制备(按10万片原料用量)
将去氢胆酸25kg过20目筛，加淀粉15kg搅拌均匀，加8%淀粉浆约20kg制成软材，用14目尼龙筛制粒，70-80℃干燥，加硬脂酸镁0.4kg，经10-12目铁丝筛整粒，混匀，用12mm冲模压片，得去氢胆酸片。
去氢胆酸[淀粉]→[制软材][制粒]→[干燥][硬脂酸镁]→[整粒]→[压片]去氢胆酸片
注射液的制备
按20%称取去氢胆酸，加新鲜蒸馏水，加适量氢氧化钠溶液，溶解，调 pH8.5-10.5，过滤，灌封，用100℃流通蒸汽灭菌30min，得去氢胆酸注射液。
去氢胆酸[新鲜蒸馏水，NaOH]→[pH8.5-10.5, 灭菌]去氢胆酸注射液。

去氢胆酸上下游产品信息

上游原料

醋酸钠牛黄胆酸重铬酸钠乙醇胆膏甘氨胆酸胆酸无水亚硫酸钠 Tube990 (5R,7R,8R,9S,10S,13S,14S)-7-hydroxy-10,13-dimethyldodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(2H,4H)-dione(WX116145) (3R,5S,7R,8R,9S,10S,13S,14S)-3,7-二羟基-10,13-二甲基十四氢-1H-环戊二烯并[A]菲-17(2H)-酮 4,6-ANDROSTADIEN-3,17-DIONE 胆酸钠 (3a,5b,7a,12b)-3,7,12-trihydroxy-Cholan-24-oic acid

下游产品

3Α,7Α-二羟基-12-羰基-5Β-胆烷酸

去氢胆酸试剂级价格

更新日期：2024/11/11
产品编号：XW00812321
产品名称：去氢胆酸 dehydrocholic acid;3,7,12-triketocholanic acid;5β-cholanic acid-3,5,12-trione;3,7,12-trioxo-5β-cholan-24-oic acid;(5β)-3,7,12-trioxocholan-24-oic acid;acolen;bilidren;cholandh
CAS编号：81-23-2
包装：10G
价格：240元