周期非特异性抗肿瘤药 毒性反应 卡氮芥 卡莫司汀 试剂级价格
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卡莫司汀

卡莫司汀,154-93-8,结构式
卡莫司汀
  • CAS号:154-93-8
  • 英文名:Carmustine
  • 中文名:卡莫司汀
  • CBNumber:CB0449612
  • 分子式:C5H9Cl2N3O2
  • 分子量:214.05
  • MOL File:154-93-8.mol
卡莫司汀化学性质
  • 熔点 :30 °C (lit.)
  • 密度 :1.6948 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6100 (estimate)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; ≥21.51 mg/mL in DMSO; ≥27.15 mg/mL in EtOH
  • 形态 :(Oily liquid to amorphous solid)
  • 酸度系数(pKa) :10.19±0.46(Predicted)
  • 颜色 :Light-yellow powder
  • 水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 18 ºC
  • Merck :14,1845
  • 稳定性 :Temperature Sensitive
  • InChIKey :DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库 :154-93-8(CAS DataBase Reference)
  • (IARC)致癌物分类 :2A (Vol. 26, Sup 7) 1987
  • EPA化学物质信息 :1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea (154-93-8)
安全信息
  • 危险品标志 :T+
  • 危险类别码 :45-46-60-61-28
  • 安全说明 :53-22-36/37/39-45
  • 危险品运输编号 :3249
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :YS2625000
  • 危险等级 :6.1(a)
  • 包装类别 :II
  • 海关编码 :29241990
  • 毒害物质数据 :154-93-8(Hazardous Substances Data)
  • 毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 19-25 orally, 26 i.p., 24 s.c.; in rats (mg/kg): 30-34 orally (Thompson, Larson)

卡莫司汀 MSDS


1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea

卡莫司汀 化学药品说明书


卡莫司汀|药典2005版
卡莫司汀注射液|药典2005版

卡莫司汀性质、用途与生产工艺

  • 周期非特异性抗肿瘤药 无色或微黄或微黄绿色结晶,或结晶性粉末,无臭。不溶于水,溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4时稳定,其pH7以上溶液迅速分解。
    卡莫司汀又称双氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥、卡氮芥,和洛莫司汀,福莫司汀,司莫司汀都是目前使用最广泛的周期非特异性抗肿瘤药,为亚硝脲类烷化剂,虽具有烷化剂作用,但与一般烷化剂无交叉耐药性,具有脂溶性高、抗瘤谱广、见效快、易透过血脑屏障等特点。在体内分解为两种活性成分,一种具有氨甲酰化活性,一种为烷化剂,能与DNA聚合酶作用,抑制RNA和DNA的合成,对增殖细胞各期都有作用,而对非增殖期细胞不敏感。口服易吸收,静注给药后1小时即进入脑中,6小时后脑中药物浓度为血浆中浓度的60% ~70%,体内分布以肝、胆汁、肾、脾最多。本品半衰期短,不到15分钟。但其代谢产物半衰期长,且仍有抗癌作用,与血浆蛋白结合后缓慢释放,故作用持久,并产生延缓性毒性。本品吸收后在血液中迅速代谢,代谢产物排泄缓慢,48小时后仍有较高的血药浓度。60%以代谢物形式经尿排泄。
    常用于治疗原发和继发脑部恶性肿瘤、霍奇金病、脑膜白血病。也可治疗多发性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌;与氟尿嘧啶合用可治疗胃癌及直肠癌;与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌。卡莫司汀对头颅部癌和睾丸肿瘤也有效。
  • 毒性反应 1,骨髓抑制:是限制剂量的毒性反应,可表现为白细胞减少及有严重的血小板减少,通常在给药后3~5周发生,连续1~3周,抑制的最低点在3~5周出现,缓解较其他烷化剂慢。
    2,胃肠道反应:严重的恶心、呕吐通常在用药后2小时开始,持续4~6小时,在用药前给予止吐剂可预防。
    3,其他反应:注射部位及肢体立即出现烧灼感。罕见毒性反应包括肝肾功能障碍,一般发生在大剂量给药时,有报告可发生无痛性黄疸及肝昏迷、肺纤维化等。
  • 卡氮芥 卡氮芥为亚硝脲类烷化剂,又称卡莫司汀、双氯乙亚硝脲、氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥,一方面通过烷化作用与DNA结合,另一方面通过氨甲酰基化作用于蛋白质,可抑制DNA聚合酶作用,从而阻止DNA和RNA合成,对G1-S过渡期作用最强,对S期有阻滞作用,对G2期作用又增强,对G0期也有作用,为细胞周期非特异性药。本品脂溶性好,解离度低,能透过血-脑脊液屏障,其代谢产物仍有抗癌作用,与蛋白质结合后缓慢释放,故作用持久。抗瘤谱广,对脑膜性白血病、恶性肿瘤的脑及脊髓转移、霍奇金病、急性白血病疗效好,对乳腺癌、肺癌、癌的骨转移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睾丸肿瘤有一定疗效,对原发与继发性脑肿瘤有效。局部外用对淋巴瘤性丘疹有良效。该药与氟尿嘧啶、长春新碱、甲氮咪胺组成FIVB方案治疗结肠癌; 与氟尿嘧啶及阿霉素组成FAB方案用于胃癌; 与长春新碱和甲氮咪胺联用,治疗黑色素瘤; 与雄激素联用治疗乳腺癌。
  • 化学性质  微黄色结晶性粉末。熔点30-32℃,熔化后为油状液体。溶于甲醇、乙醇,在50%乙醇中溶解度为150mg/ml,在水中溶解度为4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中最稳定。
  • 用途  该品为广谱抗癌药。对何杰金氏病和急性白血病有较好的疗效,对乳腺癌、肺癌、脑瘤和癌的骨转移等也有一定疗效。小鼠口服LD50为19-25mg/kg,腹腔注射26mg/kg,皮下注射24mg/kg;大鼠口服30-40mg/kg。
  • 生产方法  该品有三条合成路线:(1)以乙烯亚胺为原料,经与光气缩合生成双(β-氯乙基)脲,再经亚硝化制得卡氮芥;(2)以脲为原料,经缩合、开环、氯化、亚硝化而得;(3)以乙醇胺为原料,经与方法(2)相似的步骤得到卡氮芥。第一种方法只需两步操作就可得到产品,但使用的原料乙烯亚胺及光气均为极毒品,劳动保护和生产设备要求很高。第二种方法原料易得,操作也较方便。
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 高毒
  • 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 20 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 19 毫克/公斤
  • 爆炸物危险特性 可能对人呼吸系统有致命伤害:肺纤维化,呼吸困难和黄萎病
  • 可燃性危险特性 燃烧产生有毒氮氧化物,氯化物烟雾;中毒:恶心,呕吐,白血球和血小板降低,骨髓伤害
  • 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
卡莫司汀上下游产品信息
上游原料
下游产品
卡莫司汀 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13585
  • 产品名称:Carmustine
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:120元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13585
  • 产品名称:Carmustine
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:280元
卡莫司汀生产厂家
  • 公司名称:P&S Chemicals
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@pschemicals.com
  • 国家:荷兰
  • 产品数:2724
  • 优势度:58
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