NI-57
- CAS号:1883548-89-7
- 英文名:NI-57
- 中文名:NI-57
- CBNumber:CB03156586
- 分子式:C19H17N3O4S
- 分子量:383.42
- MOL File:1883548-89-7.mol
- 沸点 :580.1±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≤25mg/ml in DMSO;30mg/ml in dimethyl formamide
- 形态 :crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :7.89±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
NI-57性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
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靶点
IC50: 3.1 nM (BRPF1), 46 nM (BRPF2 (BRD1)), 140 nM (BRPF3)
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体外研究
NI-57 is an inhibitor of bromodomain and plant homeodomain finger-containing (BRPF), with IC 50 s of 3.1, 46 and 140 nM for BRPF1, BRPF2 (BRD1) and BRPF3, respectively. NI-57 binds the BRD of BRPF1 with a K d of 31 ± 2 nM, BRD1 with a K d of 110 ± 13 nM, and BRPF3 with a K d of 410 ± 47 nM, whereas binding to BRD9 is weaker (K d 1000 ± 130 nM) measured by isothermal titration calorimetry. NI-57 shows less active effect on BRD9 (IC 50 , 520 nM) and BRD4 (BD1) (IC 50 , 3700 nM), TRIM24 (IC 50 , 1600 nM). NI-57 also inhibits BRPF BRDs in the nucleus, but shows little effect on the proliferation of many cancer cell lines with GI 50 s of 10.4 μM (NCI-H1703 cells), 14.7 μM (DMS114), 15.6 μM (HRA-19), and 16.6 μM (RERF-LC-Sq1). Furthermore, Inhibition on BRPF1 of NI-57 (10 μM) reduces the gene expression of CCL-22 by 27.7 ± 9.4%.
-
体内研究
NI-57 has favorable oral bioavailability in mice.
- 更新日期:2022/04/29
- 产品编号:S0554
- 产品名称:NI-57 NI-57
- CAS编号:1883548-89-7
- 包装:25mg
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