药物相互作用 不良反应 药理作用及作用机制 尿激酶 试剂级价格
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尿激酶

尿激酶,9039-53-6,结构式
尿激酶
  • CAS号:9039-53-6
  • 英文名:Urokinase
  • 中文名:尿激酶
  • CBNumber:CB0287465
  • 分子式:C21H25BrN2O3
  • 分子量:0
  • MOL File:Mol file
尿激酶化学性质
安全信息
  • 危险品标志 :B
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :OB8900000
  • F :10-21
  • TSCA :Yes
  • 海关编码 :3507909090

尿激酶 化学药品说明书


注射用尿激酶|药典2005版
尿激酶|药典2005版

尿激酶性质、用途与生产工艺

  • 药物相互作用 尿激酶与其他药物的相互作用尚无报道。鉴于本品为溶栓药,因此,影响血小板功能的药物,如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用,以免出血危险增加。
  • 不良反应 尿激酶毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性,致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是,鉴于本品增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。尿激酶不良反应亦较链激酶为少。主要有各种出血,偶有皮疹、荨麻疹等过敏反应,亦有发热、头痛及恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。几无抗原反应。
  • 药理作用及作用机制 尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子V和凝血因子VIII等,从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板聚集,预防血栓形成。本品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续12~24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间呈明显的相关性。
  • 化学性质  尿激酶是由人肾小管上皮细胞产生的一种丝氨酸蛋白酶,为白色非结晶状粉末,易溶于水。稀溶液性状不稳定,必须新鲜配用,且不得用酸性溶液稀释。冻干状态可稳定数年。等电点PH8.4-8.7。尿激酶是专一选择性很强的蛋白水解酶。本品对合成底物的活性与胰蛋白酶和纤溶酶近似,也具有酯酶的活力。无抗原性,不使体内产生抗体。体内t1/2为14min±6min。
  • 用途  尿激酶是一种蛋白分解酶。可作为高效血栓溶解剂,尚有扩张局部血管作用。监床主要用于急性心肌梗塞,不稳定性心绞痛,治疗脑血管疾病,动脉栓塞性疾病、血栓性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮等;还可用于治疗癌症。
    但是使用本品后易引起出血,如一经发现应立即停药。不能与其他抗凝药或血小板抑制药合用。给药期间应作凝血象的监护观察。有出血素质者、恶性高血压、溃疡病、肝肾功能不全、血友病及亚急性心内膜炎、先兆流产、孕妇和分娩后产妇及外科手术后禁用。LD 50>1×106U/kg。
    遮光,密闭,在100以下保存。
  • 用途  用作抗血栓药,对脑栓塞、深部静脉血栓、周围动静脉血栓、肺栓塞、心肌梗塞、网状动静脉血栓等有效。
  • 用途  是治疗脑血管血栓、心肌梗塞的特效药
  • 用途  尿激酶是一种蛋白酶,切割纤维蛋白溶酶原(plasminogen)形成纤溶酶(plasmin)。它结合到细胞表面受体(uPAR),调节细胞粘附组织改建和迁移,同时也激活细胞内信号转导通路。尿激酶是由三部分域组成:同源于表皮生长因子(epidermal growth factor)的氨基末端域,是通过中央kringle域结合到羧基末端的蛋白酶域。
  • 生产方法  尿激酶由肾细胞产生,存在于尿中,但血液中不出现。每100毫升人尿中,含有尿激酶1-2微克,大体相当于200-400国际单位。可以从人尿中提取。
  • 生产方法  吸附法
    收尿、沉淀、酸化 用特制塑料桶收集男性尿,尿液要求电导相当于20~30m·Ω-1,Ph在6.5以下,细菌数在1000/ml以下,夏天加0.8%苯酚防腐。尿液须在8h内处理完毕。将新鲜处理后的尿液冷却到1010C以下,用氢氧化钠(3nol/L)调节Ph到8.5,静置1h,虹吸上清液,有盐酸(3nol/L)中和OH-1至Ph5~5.5。得酸化的尿液。
    新鲜男性尿NaOH,Ph8沉淀 上清尿液HCl,Ph5酸化酸化尿液
    吸附、洗脱 取酸化后的尿液,每升尿液中加硅藻土10g(1%),在低于50C下不断搅拌使之吸附1h。该吸附物用50左右冷水洗涤后,装柱(柱比1:1),用氨水(0.02%)洗涤到流出溶液变清,再用含有氯化钠(1mol/L)的氨水(0.02%)洗脱尿激酶,直到当洗脱液变混时开始收集,收集量约为每吨尿收集15L洗脱液(100U/ml,3000U/mg)。
    酸化尿硅藻土吸附吸附冷 水50^洗涤硅藻土柱NH3^·H2O洗涤洗脱液
    去热原、色素 洗脱液用饱和磷酸二氢钠调节Ph8,用氯化钠调节电导相当于22mm·Ω-1,通过QAE-Sephadex 色谱柱(该柱预先用pH8r磷酸缓冲液平衡),收集流出液。色谱柱应用磷酸缓冲液(保留体积不少3倍的柱体积)不断洗涤,并与流出液合并。
    洗脱液QAE-Sephadex柱去热原、色素流出液
    CMC浓缩 流出液用乙酸(1mol/L)调节Ph4.2,用蒸馏水调节电导相当于 16~17mΩ-1,通过CMC色谱柱(该柱预先用0.1mol/L,Ph4.2的乙酸缓将溶液,电导相当于17mΩ-1,平衡约12h)色谱柱继续用不小于10倍柱体积的Ph4.2的乙酸-乙酸钠缓冲溶液洗涤色谱柱,洗脱完毕后,再用加氯化钠(0.1mol/L)的氨水(0.1%),Ph11.5~11.8洗脱尿激酶,尿激酶洗脱液成丝状流出,部分收集洗脱液(3000~40000U/ml,15000~20000U/mg)。
    流出液CMC柱浓缩}CMC柱NH3·H2,Ph11.5洗涤洗脱液
    透析、冻干 将洗脱液于40对水透析除盐24h,换水3~4次,透析液离心去沉淀,冻干,即得尿激酶。
    洗脱液水40;24h^→透析、冻干成品
    除菌、分装 将得到尿激酶抽检合格后,稀释,除菌,加入赋形剂,分装,冻干,即得尿激酶制剂。
    尿激酶赋形剂除菌、冻干尿激酶制剂
尿激酶上下游产品信息
上游原料
下游产品
尿激酶 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-108904
  • 产品名称:Urokinase (peptidolytic)
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:2000元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-108904
  • 产品名称:Urokinase (peptidolytic)
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:5000元
尿激酶生产厂家
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 电子邮件:inquiries@lgmpharma.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2127
  • 优势度:70
  • 公司名称:化夏化学
  • 联系电话:400-1166-196 18981987031
  • 电子邮件:cdhxsj@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:11726
  • 优势度:57
  • 公司名称:玛雅试剂
  • 联系电话:+86 (573) 82222445 (0)18006601000 452520369
  • 电子邮件:sales@maya-r.com
  • 国家:中国
  • 产品数:11714
  • 优势度:57
  • 公司名称:艾科试剂
  • 联系电话:4008-755-333 18080918076
  • 电子邮件:800078821@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9725
  • 优势度:55
  • 公司名称:北京华美互利生物化工
  • 联系电话:010-56205725
  • 电子邮件:waley188@sohu.com
  • 国家:中国
  • 产品数:12338
  • 优势度:58
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