1H-咪唑, 5,5'-[1,1'-联苯]-4,4'-双[2-(2S)-2-吡咯烷盐酸盐 (1:4)

达卡他韦中间体

CAS号:1009119-83-8
英文名:1H-IMidazole, 5,5'-[1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis[2-(2S)-2-pyrrolidinyl-, hydrochloride (1:4)
中文名:1H-咪唑, 5,5'-[1,1'-联苯]-4,4'-双[2-(2S)-2-吡咯烷盐酸盐 (1:4)
CBNumber:CB02648466
分子式:C26H32Cl4N6
分子量:461.01
MOL File:1009119-83-8.mol

1H-咪唑, 5,5'-[1,1'-联苯]-4,4'-双[2-(2S)-2-吡咯烷盐酸盐 (1:4)性质、用途与生产工艺

达卡他韦中间体 1H-咪唑, 5,5'-[1,1'-联苯]-4,4'-双[2-(2S)-2-吡咯烷盐酸盐 (1:4)是生产达卡他韦的重要中间体。
达卡他韦是丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，适用于基因3型感染慢性丙型肝炎感染的治疗。2015年7月24日，FDA批准施贵宝慢性丙肝药物daclatasvir-达卡他韦上市。施贵宝的达卡他韦申请FDA批准过程也是几经周折，曾经一度被FDA拒绝，但最终还是在2015年年中被批准，FDA批准达卡他韦与索非布韦联合使用治疗丙肝基因3型患者。其实早在FDA批准之前达卡他韦就已在日本、欧盟和韩国等国批准上市，日本卫生部门在2014年就批准了达卡他韦与asuChemicalbooknaprevir（Sunvepra）治疗丙型基因1型感染者，欧盟也在2014年批准达卡他韦联合其它药物治疗丙肝基因1,2,3和4型。Daclatasvir是欧盟（EU）批准的第一个NS5A复合物抑制剂，与其他药物联合，与基于干扰素和利巴韦林方案治疗48周相比，其“治疗时间更短（12周或24周）”。不推荐使用Daclatasvir单一治疗，目前达卡他韦的主流方案是达卡他韦+索非布韦联合用药，其特点是疗效好、SVR更高、副作用小，治疗周期较其它方案缩短。

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