ChemicalBook CAS数据库列表 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
- CAS号:897016-82-9
- 英文名:KX2-391
- 中文名:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
- CBNumber:CB02561484
- 分子式:C26H29N3O3
- 分子量:431.53
- MOL File:897016-82-9.mol
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺化学性质
- 沸点 :680.9±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.169
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥121 mg/mL in DMSO; ≥2.44 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :14.73±0.46(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
-
靶点
Target Value Src (HuH7)
(Cell-free assay)9 nM(GI50) Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay)13 nM(GI50) Src (Hep 3B)
(Cell-free assay)26 nM(GI50) Src (Hep G2)
(Cell-free assay)60 nM(GI50) -
体外研究
KX2-391是一种Src抑制剂,直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM),PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM),Hep3B (GI 50 = 26 nM),和HepG2 (GI 50 = 60 nM),四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞,比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估,在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。
- 体内研究 在癌症的临床前动物模型中,口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长,并抑制转移。
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺上下游产品信息
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5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10340
- 产品名称:Tirbanibulin
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:295元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10340
- 产品名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 Tirbanibulin
- CAS编号:897016-82-9
- 包装:5mg
- 价格:650元
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺生产厂家
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