丹诺普韦

丹诺普韦化学性质

熔点 :>165°C (dec.)
密度 :1.41
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :Acetone (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :4.43±0.60(Predicted)
颜色 :White to Pale Beige
InChIKey :ZVTDLPBHTSMEJZ-AIYSODCISA-N
SMILES :C1C2=C(C(F)=CC=C2)CN1C(O[C@H]1CN2C(=O)[C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)CCCCCC=C[C@]3([H])C[C@@]3(C(NS(C3CC3)(=O)=O)=O)NC(=O)[C@]2([H])C1)=O |t:33|

丹诺普韦性质、用途与生产工艺

生物活性 Danoprevir (ITMN-191, RG7227) 是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。
靶点
Target Value
HCV NS3/4A protease 0.2 nM-3.5 nM
体外研究
0.29 nM Danoprevir抑制NS3/4A 蛋白酶, 而10 μM Danoprevir 却不能抑制一组79种蛋白酶，离子通道，转运蛋白，及细胞表面受体。Danoprevir与 NS3/4A第一次结合能维持5小时以上，且保持抑制作用状态。Danoprevir (45 nM) 消除病人肝细胞衍生的Huh7细胞衍生的HCV基因型1b复制子，EC50为1.8 nM。含个体突变的HCV 亚基因组复制子细胞系, V36M, R109K, 和V170A 替换不会抗Danoprevir,但是R155K替换则高度抗 Danoprevir。 Danoprevir 作用于转染重组病毒的Huh7.5细胞, 显示出抗病原体抑制效果，作用于HCV基因型 1, 4,和 6时，IC50为2-3 nM, 比作用于基因型2/3/5 (280-750 nM)低100倍以上。
体内研究 Danoprevir按30 mg/kg剂量处理鼠或猴12小时，使肝脏浓度下降，然后提高Danoprevir浓度，从细胞中消除复制子。

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Target	Value
HCV NS3/4A protease	0.2 nM-3.5 nM