ChemicalBook CAS数据库列表 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
- CAS号:1094614-84-2
- 英文名:BIX 02188
- 中文名:3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
- CBNumber:CB02489917
- 分子式:C25H24N4O2
- 分子量:412.48366
- MOL File:1094614-84-2.mol
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺化学性质
- 熔点 :>268oC (dec.)
- 沸点 :615.8±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.283
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :11.19±0.20(Predicted)
- 颜色 :Yellow
安全信息
- 海关编码 :2933998090
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺性质、用途与生产工艺
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简介
BIX02188是选择性MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
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靶点
MEK5
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体外研究
BIX02188明显抑制MEK5催化活性,IC50为4.3 nM,轻微抑制ERK5催化活性,IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM,作用于p38α时IC50为3.9 μM,作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞,通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活,IC50分别为1.15 μM和0.82 μM。BIX02188作用于300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs),抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50为0.8 μM,尤其通过抑制MEK5信号通路。
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺上下游产品信息
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3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12055
- 产品名称:3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188
- CAS编号:1094614-84-2
- 包装:5mg
- 价格:1265元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12055
- 产品名称:3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188
- CAS编号:1094614-84-2
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:1392元
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺生产厂家
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