芥子碱硫氰酸盐

治疗阿尔茨海默病生物活性靶点体外研究体内研究芥子碱硫氰酸盐试剂级价格

芥子碱硫氰酸盐

CAS号:7431-77-8
英文名:Sinapine thiocyanate
中文名:芥子碱硫氰酸盐
CBNumber:CB02484705
分子式:C17H24N2O5S
分子量:368.45
MOL File:7431-77-8.mol

芥子碱硫氰酸盐化学性质

熔点 :177-182oC
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic

芥子碱硫氰酸盐性质、用途与生产工艺

治疗阿尔茨海默病芥子碱硫氰酸盐对乙酰胆碱酯酶的抑制作用、钙通道作用、NO抑制作用，发现芥子碱硫氰酸盐在体内外均具有抑制乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase，简称AChE)的作用，也就是说芥子碱硫氰酸盐可以通过抑制 AChE，从而抑制了乙酰胆碱的水解，使体内乙酰胆碱堆积呈现出类似胆碱受体激动剂的效果。因为在众多防治AD的药物种类中，AChE抑制剂是治疗AD最有效的药物之一。高血压又是AD三大危险因素之首，芥子碱硫氰酸盐如果能够同时实现降压且治疗AD将成为新一代AD治疗药物。十字花科植物果实油菜籽粕中含有大量芥子碱硫氰酸盐成分，芥子碱硫氰酸盐具有降压、平喘、舒张平滑肌、抑制胆碱酯酶活性功能，研究发现芥子碱硫氰酸盐抑制乙酰胆碱酯酶活性、拮抗钙离子及抑制一氧化氮作用时，能够改善阿尔海默病模型鼠的认知功能，芥子碱硫氰酸盐浓度升高，抑制乙酰胆碱酯酶作用增强，半数抑制浓度为24.86mg/ml，芥子碱硫氰酸盐低剂量时是钙离子拮抗剂，芥子碱硫氰酸盐低剂量时抑制一氧化氮作用显著，芥子碱硫氰酸盐可结合三条途径发挥治疗AD的作用。
生物活性 Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。
靶点

AChE, P-gp
体外研究

Sinapine (6 or 60 μM; 1 h) counteracts H ₂ O ₂ and antimycin A-induced mitochondrial oxidative stress in cardiomyocytes.
Sinapine (10-200 μM; 24 h) inhibits the proliferation of Caco-2 cells in a dose-dependent manner, and has relatively low toxicity.
Sinapine (10-200 μM; 24 h) promotes doxorubicin accumulation in Caco-2 cell by inducing P-glycoprotein (P-gp) decrease.
Sinapine (10-200 μM; 24 h) significantly reduces phosphorylation of FRS2α, ERK1/2.
体内研究

Sinapine reduces non-alcoholic fatty liver disease in mice by modulating the composition of the gut microbiota.
化学性质白色结晶性粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于油菜种子，莱菔子，白芥子。
用途芥子碱硫氰酸盐具有降压，清除自由基，抗氧化，，降低胆固醇，防止血栓形成的作用。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:有降压作用