妥曲珠利砜

概述生物活性靶点体外研究体内研究妥曲珠利砜试剂级价格

妥曲珠利砜

CAS号:69004-04-2
英文名:Ponazuril
中文名:妥曲珠利砜
CBNumber:CB01075339
分子式:C18H14F3N3O6S
分子量:457.38
MOL File:69004-04-2.mol

妥曲珠利砜化学性质

熔点 :242°
密度 :1.507±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Acetontrile (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :6.46±0.20(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :VBUNOIXRZNJNAD-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :69004-04-2

安全信息

WGK Germany :3

妥曲珠利砜性质、用途与生产工艺

概述妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球虫病是家禽中最为常见和侵害性最强的一种疾病，对养殖业的危害是相当大的，目前能控制本病的主要手段仍然是药物防治，帕托珠利（又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜）是由德国bayer公司开发的一种抗球虫病的新药物。该药于2001年由美国 FDA批准上市，用于治疗洪氏新孢子虫（Neospora hughsi）和肉孢子虫（Sarcocystis）等球虫引起的哺乳动物中枢性疾病，与以往抗球虫药物妥曲珠利相比，帕托珠利最大的特点是可以透过血脑屏障，直接杀死位于大脑和脑脊液中的原生动物，有效缓解EPM症状。研究表明，帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生，随着自身免疫力的增强，患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖，同时研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效应水平。因此，帕托珠利具有更好的市场开发应用前景。
生物活性 Toltrazuril sulfone (Ponazuril) 是 Toltrazuril (HY-B0175 ) 的代谢物，具有抗原生动物活性。Toltrazuril sulfone 是一种三嗪类抗球虫剂，被开发用于预防家禽球虫病。
靶点

Anticoccidial
体外研究

Toltrazuril sulfone inhibits the development of merozoites of S. neurona .
Toltrazuril sulfone inhibits the development of N. caninum after approximately 48 h post-exposure.
Toltrazuril sulfone exhibits inhibitory possibly by targeting different enzyme/enzyme systems in different apicomplexans.
Toltrazuril sulfone (5 mg/ml; 20 hours) inhibits T. gondii replication after the second division by endodyogeny.

体内研究

Toltrazuril sulfone (10-20 mg/kg; p.o.; daily; for 10 days) is effective in preventing and treating toxoplasmosis in mice.

Animal Model:	Female CD-1 mice
Dosage:	10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Oral administration, daily, for 10 days
Result:	Prevented and protected mice from toxoplasmosis.