ChemicalBook CAS数据库列表 卡巴拉丁
卡巴拉丁
- CAS号:123441-03-2
- 英文名:Rivastigmine
- 中文名:卡巴拉丁
- CBNumber:CB00138823
- 分子式:C14H22N2O2
- 分子量:250.34
- MOL File:123441-03-2.mol
卡巴拉丁化学性质
- 比旋光度 :D20 -32.1° (c = 5 in ethanol)
- 沸点 :316.2±34.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.038±0.06 g/cm3(Predicted)
- 闪点 :145℃
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :Chloroform (Sparingly), Ethyl Acetate (Slightly)
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :pKa 8.99 (Uncertain)
- 颜色 :Colorless to light yellow
- CAS 数据库 :123441-03-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品运输编号 :UN 2810 6.1 / PGIII
- 海关编码 :2924296000
卡巴拉丁性质、用途与生产工艺
- 简介 利凡斯的明(rivastigmine)是治疗轻到中度阿尔茨海默病（AD）的新药，属第2代乙酰胆碱酯酶抑制剂。此前，最大规模的临床试验（Ⅲ期）已证明其安全性和有效性，服药患者的日常生活（ADL）、行为和认知功能有明显改善。
- 作用机制 卡巴拉汀在脑内的海马和皮质区有高度选择性作用，还可以减慢淀粉样蛋白p—淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成。而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。本品作用强度中等，比毒扁豆碱作用弱。与心脏、骨髓肌相比，对脑中乙酰胆碱酯酶具有更特异性。
- 适应症 利斯的明属于第二代胆碱酯酶抑制药，对中枢AchE的抑制作用比对外周乙酰胆碱酯酶（AchE）的抑制作用强。同时可抑制丁酰胆碱酯酶。对轻、中度AD患者有效，尤其适用于患有心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者。利斯的明改善记忆力、注意力和方位感等认知能力的效果显著。
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合成
将氢化钠(16 mg , 0.40 mmol , 2.0当量)悬浮于干燥的四氢呋喃( 7 m L )中，然后往反应混合物中加入(s)-3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚( 33 mg)，所得的反应混合物在室温下搅拌30 min，然后将(甲基)氨基甲酰氯( 49 mg)溶于干燥的四氢呋喃(3 mL)中，再慢慢地将其滴加到混合物中。所得的反应混合物在室温下搅拌5 h，反应结束后向混合物中加入H2O蒸馏水( 6 mL)，然后加入饱和K2CO3溶液( 6 mL)至使得反应体系的pH=9~ 10。将所得混合物用乙酸乙酯( 3×15mL)萃取三次，合并所有的有机层，在Na2SO4上干燥结合有机层，减压蒸干溶剂，所得的粗品经硅胶柱色谱分离纯化即可得卡巴拉汀。
图 卡巴拉汀的合成路线
- 生物活性 Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂，IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶（IC50=4.15 µM）和丁酰胆碱酯酶（IC50=37 nM）。
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靶点
Target Value cholinesterase -
体外研究
Rivastigmine (S-Rivastigmine; 1 µM; 24 hours) reduces LPS (2.5 µg/ml)-induced TNF-α and IL-6 by 50% and 46% combined with carbachol (10 µM), respectively and does not cause any significant reduction in pro-inflammatory cytokines .
Rivastigmine (1 µM), carbachol (10 µM), or a combination of both drugs, does not have a cytotoxic effect on activated cells.
- 体内研究 Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药，药物吸收迅速。其生物利用度为0.355，蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时，rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE。
卡巴拉丁上下游产品信息
上游原料
下游产品
卡巴拉丁 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW1234410321
- 产品名称：利凡斯的明
- CAS编号：123441-03-2
- 包装：100MG
- 价格：222元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-17368
- 产品名称：卡巴拉汀 Rivastigmine
- CAS编号：123441-03-2
- 包装：50mg
- 价格：600元
卡巴拉丁生产厂家
- 公司名称：Cambrex, Karlskoga AB
- 联系电话：--
- 电子邮件：iep.office@cambrex.com
- 国家：瑞典
- 产品数：6
- 优势度：58
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