苏拉明
- CAS号:129-46-4
- 英文名:Suramin sodium
- 中文名:苏拉明
- CBNumber:CB00137748
- 分子式:C51H34N6Na6O23S6
- 分子量:1429.17
- MOL File:129-46-4.mol
- 熔点 :>260°C (dec.)
- 储存条件 :0-6°C
- 溶解度 :H2O: >10mg/mL
- 形态 :Crystalline Powder
- 颜色 :White
- PH值 :pH(10g/l, 25℃) : 5.0~8.0
- 水溶解性 :soluble
- BRN :3694087
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChIKey :VAPNKLKDKUDFHK-UHFFFAOYSA-H
苏拉明 MSDS
Suramin sodium
苏拉明性质、用途与生产工艺
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简介
苏拉明是一种多阴离子化合物,分子量为1429,其药物分子结构相对稳定,但见光容易分解。药物为白色粉末,易溶于水,水溶液也相对稳定。苏拉明主要通过静脉给药,因其口服吸收差,且皮下或肌肉注射可引起严重的局部反应。在体内,苏拉明与血浆蛋白结合率高达99%以上,很少发生自身代谢,以完整的分子形式排出体外。
苏拉明的性状
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作用机制
抗寄生虫作用:苏拉明是有效的抗锥虫药物,能够杀死非州锥虫和盘尾丝虫成虫,但对微丝蚴无效。其杀虫机制可能是通过其多个阴离子负电荷与虫体蛋白的阳极结合,形成牢固的复合物,从而抑制虫体的糖代谢。
抗肿瘤作用:苏拉明被发现能够抑制肿瘤病毒相关的逆转录酶活性,从而被应用于抗肿瘤治疗。它作为一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂,能够有效抑制多种生长因子与相应受体的结合,减少生长因子受体的表达,抑制细胞增殖。此外,苏拉明还能拮抗炎性细胞因子如白细胞介素、肿瘤坏死因子等的活性,对蛋白激酶C、丝裂原活化蛋白激酶等酶类有抑制作用。
- 药代动力学 苏拉明的药代动力学特征显著,其口服吸收差,一般需静脉给药。药物在体内与血浆蛋白结合率高,很少发生自身代谢,以完整的分子形式经肾脏排出体外。苏拉明的体内半排期较长,约为41~78天,表明其在体内滞留时间较长,作用持久。
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临床用途
疗锥虫病:主要用于治疗非洲冈比亚和罗得西亚锥虫病,也适用于盘尾丝虫病的治疗,但常与乙胺嗪合用以达到更好的疗效。
抗肿瘤:作为抗肿瘤药物,苏拉明被用于多种恶性肿瘤的治疗,如卡西肉瘤、非何杰金淋巴瘤等。其抗肿瘤作用与药物浓度及作用时间呈依赖关系,是一种细胞增殖抑制药物而非细胞毒性药物。
抗病毒:苏拉明在抗病毒领域的应用日益广泛,特别是在防治手足口病、COVID-19等病毒感染方面展现出潜力。
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副作用
轻微副作用:如皮疹、荨麻疹、头痛、恶心、呕吐、疲劳等。这些副作用一般较轻微,患者多能耐受。
严重副作用:包括虚脱、胃溃疡、剥脱性皮炎、重症腹泻、长期高热和衰竭等。此外,还可能出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、溶血性贫血等严重血液系统反应。
其他不良反应:用药后期可能出现过敏反应,如成虫寄生部位肿痛、皮疹和脓肿形成。长期用药还可能对肾脏造成损害,表现为肾功能异常、蛋白尿等。
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:32854
- 产品名称:苏拉明钠 Suramin hexasodium salt, 98%, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号:129-46-4
- 包装:50mg
- 价格:2250元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-B0879A
- 产品名称:苏拉明钠 Suramin sodium salt
- CAS编号:129-46-4
- 包装:25mg
- 价格:2100元
- 公司名称:Acros Organics (Part of Thermo Fisher Scientific )
- 联系电话:--
- 电子邮件:fo@acros.com
- 国家:比利时
- 产品数:3824
- 优势度:58
- 公司名称:Acros Organics
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@acros.com
- 国家:比利时
- 产品数:6772
- 优势度:81