苯甲酸利扎曲普坦

简介作用机制药理活性临床用途副作用苯甲酸利扎曲普坦试剂级价格

苯甲酸利扎曲普坦

CAS号:145202-66-0
英文名:Rizatriptan benzoate
中文名:苯甲酸利扎曲普坦
CBNumber:CB00137635
分子式:C22H25N5O2
分子量:391.48
MOL File:145202-66-0.mol

苯甲酸利扎曲普坦化学性质

熔点 :178-180°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: ≥5mg/mL
形态 :powder
颜色 :white to beige
水溶解性 :H2O: ≥5mg/mL
Merck :14,8241
InChIKey :JPRXYLQNJJVCMZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :145202-66-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :61
WGK Germany :3
海关编码 :2933995500

苯甲酸利扎曲普坦性质、用途与生产工艺

简介苯甲酸利扎曲普坦是一种有机化合物，其化学式为CHN₅O₂，分子量为391.466。作为一种白色至灰白色的结晶性粉末，苯甲酸利扎曲普坦以其高度的选择性和明确的药理作用，成为抗偏头痛药物中的佼佼者。该药物主要通过口服给药，一次剂量为5~10mg（1~2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒）。
苯甲酸利扎曲普坦的性状
作用机制苯甲酸利扎曲普坦的主要作用机制在于其对5-羟色胺（5-HT）受体的高度亲和力。具体而言，苯甲酸利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D受体具有高度亲和力，而对其他5-HT受体如5-HT2、5-HT3的亲和力较低。当苯甲酸利扎曲普坦与这些受体结合后，能够阻断神经细胞中钙通道，抑制血管收缩和炎症反应，从而缓解偏头痛的发作。
药理活性
治疗偏头痛：苯甲酸利扎曲普坦能够有效缓解偏头痛的急性发作症状，如头痛、恶心、呕吐等。它通过阻断脑内5-羟色胺1B受体来减少神经递质5-羟色胺的作用，从而减轻疼痛和相关症状。
预防复发：苯甲酸利扎曲普坦还具有一定的预防复发作用。通过长期使用，该药物可降低偏头痛患者的发作频率，并在一定程度上改善生活质量。
抗炎镇痛：苯甲酸利扎曲普坦能够选择性地抑制下丘脑神经元中的c-AMP依赖性的蛋白激酶，从而减少内源性致痛物质如缓激肽等的合成和释放，具有良好的镇痛效果。
临床用途苯甲酸利扎曲普坦主要用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。其不适用于预防偏头痛，也不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。在临床应用中，苯甲酸利扎曲普坦因其快速起效和安全性高的特点，成为许多偏头痛患者的首选药物。
副作用尽管苯甲酸利扎曲普坦在治疗偏头痛方面效果显著，但其也存在一定的副作用。常见的副作用包括虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕等。严重的心脏意外虽然极少发生，但报道的病人多伴有冠状动脉疾病危险因素。此外，苯甲酸利扎曲普坦还可能引起血压升高等不良反应。因此，在使用苯甲酸利扎曲普坦时，患者应遵循医生的建议，并严格掌握剂量和用药时间。对于有高血压病史或其他心血管疾病风险因素者应谨慎使用。