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卡兰

卡兰,42971-09-5,结构式
卡兰
  • CAS号:42971-09-5
  • 英文名:Vinpocetine
  • 中文名:卡兰
  • CBNumber:CB00137576
  • 分子式:C22H26N2O2
  • 分子量:350.46
  • MOL File:42971-09-5.mol
卡兰化学性质
  • 熔点 :147-153 °C dec.
  • 比旋光度 :D20 +114° (c = 1 in pyridine)
  • 沸点 :484.44°C (rough estimate)
  • 密度 :1.1260 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6500 (estimate)
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: 5 mg/mL
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :7.87±0.60(Predicted)
  • 颜色 :white
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D 148.5±5.0°, c = 0.1 in chloroform
  • 最大波长(λmax) :315nm(EtOH)(lit.)
  • Merck :14,9991
  • 稳定性 :Photosensitive
  • InChIKey :DDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-N
  • LogP :5.137 (est)
  • NIST化学物质信息 :Vinpocetine(42971-09-5)
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • 安全说明 :36
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :JW4792000
  • 海关编码 :29399990
  • 毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 534, 503 orally; 240, 133.8 i.p.; 58.7, 42.6 i.v. (Pálosi, Szporny), also reported as 161.2 mg/kg i.p. in mice (Cholnoky, Dmk)

卡兰 MSDS


Ethyl (3alpha,16alpha)-eburnamenine-14-carboxylate

长春西汀 化学药品说明书


长春西丁|药物应用信息
长春西汀片

卡兰性质、用途与生产工艺

  • 简介

    卡兰,又被称为长春西汀(Vinpocetine)是一种从长春花中提取的半合成生物碱,广泛应用于神经科和心血管科。其主要作用包括改善脑血流量、提高脑部微循环,从而提升认知功能。此外,长春西汀具有抗氧化和神经保护作用,可以减少自由基对神经细胞的损伤,并保护神经元免受缺血性损伤。同时,它还显示出抗炎特性,能够减少炎症介质的释放。由于这些显著的药理特性,长春西汀在治疗和预防与年龄相关的认知障碍、阿尔茨海默病以及中风等疾病中具有重要应用价值。在使用时,应遵循专业医师的指导,以确保其安全性和疗效。结构式如下:

    卡兰.jpg

  • 药理作用

    卡兰(长春西汀)是治疗脑卒中后遗症等病症的有效药物,其主要作用在于改善患者脑部的代谢,加快血液流速,并能够缓解脑部细胞中的毒作用,从而对神经能起到有效的保护作用。通过注射长春西汀,极大的增加了脑部组织对血液中葡萄糖和氧气的摄取,缓解甚至使脑部缺血、缺氧症状消失,加快葡萄糖的代谢速度。此外,在给药治疗的过程中,能够为缺血的部位、区域提供血液,保证患者脑循环的顺利进行,降低血压、脉搏等的血管阻力。

  • 临床应用 帕金森是遗传因素和环境因素引起的慢性神经退行性病变,其发病机制复杂,包括线粒体功能障碍、氧化应激和神经炎症等。郑伟锋等研究构建了PD细胞模型,以酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测IL-1β、IL- 6、TNF-α等炎性因子水平,以免疫印迹(Western blotting)法测定NMDAR1、caspase- 9、α-突触核蛋白的表达量,结果显示,卡兰增加α-突触核蛋白浓度,抑制NMDAR1与caspase- 9的激活,减少IL-1β、IL- 6、TNF-α生成,抑制神经炎性反应,从而保护PD模型细胞。此外,Ping等研究发现长春西汀可调节炎性细胞因子血清IL-10和IL- 8水平,并提高TLR3 mRNA、下游信号分子β-干扰素TIR结构域衔接蛋白(TRIF-β)和干扰素调节因子-3(IRF-3)蛋白的水平,从而改善PD患者的症状。另有研究发现,长春西汀可减弱PD动物模型的氧化应激反应与神经炎性反应,从而改善实验动物的运动障碍与记忆障碍,并恢复颅内多巴胺水平。因此,卡兰主要通过抑制炎性反应改善PD的症状,展现出治疗PD的潜力。
  • 不良反应

    临床中发现,短期使用卡兰能对脑卒中后遗症起到一定的治疗作用,但过度的依赖其则会产生多种不良反应,血液指标在短期内的异常不易被察觉,在长期使用后极易出现体重非正常增长,肝脏、肾脏等器官的重量的非正常增长,且具有生殖毒性。因此,对卡兰的使用仍需要谨慎。

  • 药代动力学 家兔静脉注射(iv)卡兰10 mg /kg体重,时量曲线属二室开放模型,t1/2β为1.81±0.26hr;Vd为4.63±0.13 L /kg;Cl为30±5 ml /min·kg-1。本品灌胃(ig)给药,吸收不良,生物利用度为10±7%。给大鼠静脉注射本品5及10mg·kg-1后,药物自血浆的清除呈线性动力学。该药给大鼠iv及ig后,体内分布广、消除迅速,原形药可进入脑组织。本品自大鼠尿、粪、胆汁的排出量均很少。
卡兰上下游产品信息
上游原料
下游产品
卡兰 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW429710952
  • 产品名称:长春西汀 vinpocetin;(3α,16α)-eburnamenine-14-carboxylic acid ethyl ester;eburnamenine-?14-?carboxylic acid ethyl ester;ethyl apovincamin-22-oate
  • CAS编号:42971-09-5
  • 包装:1G
  • 价格:38元
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW429710951
  • 产品名称:长春西汀 vinpocetin;(3α,16α)-eburnamenine-14-carboxylic acid ethyl ester;eburnamenine-?14-?carboxylic acid ethyl ester;ethyl apovincamin-22-oate
  • CAS编号:42971-09-5
  • 包装:100MG
  • 价格:33元
卡兰生产厂家
  • 公司名称:Alchimica s.r.o
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:nfo@alchimica.cz
  • 国家:捷克共和国
  • 产品数:715
  • 优势度:58
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