阿昔莫司

简介作用机制药理作用用途不良反应阿昔莫司试剂级价格

阿昔莫司

CAS号:51037-30-0
英文名:Acipimox
中文名:阿昔莫司
CBNumber:CB00137331
分子式:C6H6N2O3
分子量:154.12
MOL File:51037-30-0.mol

阿昔莫司化学性质

熔点 :177-180 °C
沸点 :539.0±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Soluble in methanol, water (100 mM), DMSO (100 mM), ethanol (<1 mg/ml at 25° C), and 1 M NH4OH (1 mg/ml).
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :2.80±0.10(Predicted)
颜色 :Yellow
Merck :14,111
InChIKey :DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :51037-30-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide (51037-30-0)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36
安全说明 :26
WGK Germany :3
RTECS号 :UQ2453000
海关编码 :2933.99.8290
毒性 :LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

阿昔莫司性质、用途与生产工艺

简介阿昔莫司，化学式为C₆H₆N₂O₃，是一种有机化合物，也是一种人工合成的烟酸衍生物。作为降脂新药，它主要通过抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸的释出，进而降低血浆中的甘油三酯和总胆固醇水平。阿昔莫司的分子量为154.123，CAS号为51037-30-0，具有较高的药理活性和良好的生物利用度。
阿昔莫司的性状
作用机制
抑制脂肪组织的分解：阿昔莫司能够抑制脂肪组织中的脂肪分解，减少游离脂肪酸的释出，从而降低血浆中的甘油三酯水平。
抑制VLDL和LDL的生成：阿昔莫司能够抑制极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL）的生成，进一步降低血浆中的胆固醇水平。
激活脂蛋白脂肪酶：阿昔莫司能够激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶，加速LDL的分解，有利于高密度脂蛋白（HDL）胆固醇的增高。
药理作用
调节血脂：阿昔莫司通过抑制脂肪组织的分解和VLDL、LDL的生成，以及激活脂蛋白脂肪酶，达到调节血脂的目的，降低血浆中的甘油三酯和总胆固醇水平。
抗炎作用：阿昔莫司能够抑制炎症细胞的浸润和脂肪细胞的增生，发挥抗炎作用，有助于治疗系统性红斑狼疮、血管炎等疾病。
改善血管通透性：阿昔莫司可以改善血管通透性，促进血管内皮细胞的生长，有利于治疗脉管炎、静脉炎等疾病。
用途
高脂血症：包括高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症等。
心血管疾病：如高血压、心绞痛等，阿昔莫司通过降低血脂水平，改善血管功能，有助于预防和治疗心血管疾病。
其他疾病：如系统性红斑狼疮、血管炎、脉管炎、静脉炎等，阿昔莫司的抗炎和改善血管通透性作用有助于治疗这些疾病。
不良反应
过敏反应：部分患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等，严重者可能出现呼吸困难、休克等症状。
胃肠道反应：部分患者可能出现胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、上腹疼痛等。
肝功能损害：长期或大量使用阿昔莫司可能导致肝功能损害，表现为肝酶升高、黄疸等。
其他不良反应：如头痛、面部潮红、低血压等，也可能在部分患者中出现。