ChemicalBook CAS数据库列表 替尔泊肽
替尔泊肽
- CAS号:2023788-19-2
- 英文名:Tirzepatide
- 中文名:替尔泊肽
- CBNumber:CB00137327
- 分子式:
- 分子量:0
- MOL File:Mol file
替尔泊肽化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
- 序列 :Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
替尔泊肽性质、用途与生产工艺
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降糖药物
替尔泊肽(tirzepatide)是一种新型胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP,又名:胃抑制多肽)双受体道激动剂,每周一次给药。GLP-1和GIP都属于肠促胰素,是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽,前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌,进而产生降糖的作用,还可以延缓胃排空和抑制食欲,从而控制体重;而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能,可补充 GLP-1受体激动剂作用。tirzepatide将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中,代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。
该分子由39个氨基酸的肽骨架和残基Lys20处的侧链组成。在39个氨基酸中,37个是天然存在的(或编码的),两个是非天然存在的,位于位置2和13的非编码氨基异丁酸残基。 - 用途 Tirzepatide与semaglutide有着类似的序列,序列中的lys侧链带有PEG修饰,是多肽的官能团,同时能够增加序列的水溶性。Tirzepatide主要生理功能是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,正在开发用于治疗 2 型糖尿病,已经进入临床阶段。
- 安全性 替尔泊肽的安全性与其他肠促胰素类药物相似。一项纳入7篇随机对照试验的Meta分析显示:替尔泊肽的胃肠道反应(如恶心、腹泻和便秘)较安慰剂有显著提升,但大多数为轻度至中度。其他不良反应尤其是低血糖并未发现两组间有明显区别。但由于上市时间较短,实际安全性还有待上市后的表现。
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降糖及减重的效果
SURPASS研究是一系列旨在评估替尔泊肽在2型糖尿病(T2DM)患者中有效性和安全性的大型临床随机对照试验。其中,与司美格鲁肽作头对头比较的SURPASS-2[1]结果最为令人振奋,该研究比较了替尔泊肽5 mg(n=470)、10 mg(n=469)和15 mg(n=469)与司美格鲁肽1 mg(n= 468)的降糖效果。结果显示,相较于基线HbA1c(8.3%)水平,替尔泊肽使受试者HbA1c平均降低了2.0%、2.2% 和2.3%,而司美格鲁肽平均降低1.9%;减重方面,相较于基线体重(207磅),替尔泊肽使受试者平均减重17磅、21磅和25磅,而司美格鲁肽为13磅。该项试验显示,替尔泊肽表现出了比司美格鲁肽更为优秀的降糖、减重能力。
另外一项大型研究招募了2 539例至少有一种肥胖并发症(不包括糖尿病)的成年人,体质量指数(BMI)≥30 kg/m2或≥27 kg/m2。所有受试者等比例随机分为替尔泊肽5 mg、10 mg、15 mg与安慰剂组,结果显示,72周时,各组体重分别降低了16.1 kg、22.2 kg、23.6 kg、2.4 kg[2]。替尔泊肽的减重效果堪比减重手术。 - 多肽 替尔泊肽与semaglutide有着类似的序列,序列中的lys侧链带有PEG修饰,是多肽的官能团,同时能够增加序列的水溶性。替尔泊肽主要生理功能是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,正在开发用于治疗 2 型糖尿病,已经进入临床阶段。
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参考质量标准
外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥95.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥70.0%
氨基酸组成分析≤±10%
替尔泊肽上下游产品信息
上游原料
下游产品
替尔泊肽 试剂级价格
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-P1731
- 产品名称:Tirzepatide
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:2400元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-P1731
- 产品名称:Tirzepatide
- CAS编号:
- 包装:5 mg
- 价格:5200元
替尔泊肽生产厂家
- 公司名称:Creative Peptides
- 联系电话:
- 电子邮件:info@creative-peptides.com
- 国家:美国
- 产品数:6083
- 优势度:56
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件:sales@invivochem.cn
- 国家:美国
- 产品数:6391
- 优势度:58
- 公司名称:Accela ChemBio Inc.
- 联系电话:+1-858-6993322
- 电子邮件:info@accelachem.com
- 国家:美国
- 产品数:17453
- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话:+1-631-485-4226
- 电子邮件:inquiry@bocsci.com
- 国家:美国
- 产品数:19553
- 优势度:58
- 公司名称:Aladdin Scientific
- 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件:sales@aladdinsci.com
- 国家:美国
- 产品数:52924
- 优势度:58
- 公司名称:Protheragen-ING
- 联系电话: +16313385890
- 电子邮件:info@protheragen-ing.com
- 国家:美国
- 产品数:3868
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
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- 电子邮件:support@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:38632
- 优势度:58
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