ChemicalBook CAS数据库列表 司帕生坦
司帕生坦
- CAS号:254740-64-2
- 英文名:Sparsentan (RE-021)
- 中文名:司帕生坦
- CBNumber:CB00136980
- 分子式:C32H40N4O5S
- 分子量:592.75
- MOL File:254740-64-2.mol
司帕生坦化学性质
- 熔点 :148 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); water (7732-18-5))
- 沸点 :744.4±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :7.06±0.50(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
- InChIKey :WRFHGDPIDHPWIQ-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C1(C2=CC=C(CN3C(=O)C4(CCCC4)N=C3CCCC)C=C2COCC)=CC=CC=C1S(NC1C(C)=C(C)ON=1)(=O)=O
司帕生坦性质、用途与生产工艺
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简介
2023年2月17日，司帕生坦（Sparsentan）获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准上市，用于减少有快速疾病进展风险的原发性IgA肾病（IgAN）成人患者的蛋白尿，这些患者普遍尿蛋白与肌酐比值（UPCR）≥1.5 g/g。该药是该疾病领域的首个非免疫抑制疗法，是美国FDA批准的第二款成人IgA肾病治疗药物。
- 药理作用 司帕生坦是一款口服单分子双效内皮素-血管紧张素受体拮抗剂（DEARA），选择性靶向内皮素A（ETA）受体和血管紧张素II亚型1（AT1）受体，阻断与IgA肾病进展相关的两条通路，有利于保护肾小球足细胞，防止肾小球硬化和系膜细胞增生以减少蛋白尿。
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用法用量
司帕生坦（Sparsentan）是一种用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）的新型药物，其用法用量经过严格的临床试验确定。治疗初期，患者应从每日口服200毫克的初始剂量开始，若耐受性好，14天后可逐步增加至每日400毫克的维持剂量。在用药过程中，患者需在餐前用水整片吞服，并保持规律的服药模式。若需暂停或中断治疗后再恢复用药，同样应遵循初始剂量逐步增加的策略。此外，对于有生育能力的患者，在治疗期间及停药后一个月内需采取有效避孕措施。对于肝损伤患者，由于存在潜在的严重肝损伤风险，应避免使用司帕生坦。
- 安全性 司帕生坦的副作用较少，可能包括头晕、头痛、咳嗽、高钾血症和肾功能变化等，但这些症状通常轻微且可逆。在大多数患者中，它不会引起严重的不良反应，但对药物过敏的患者、孕妇以及双侧肾动脉狭窄的患者应避免使用。在使用过程中，医生会建议定期监测血压、肾功能和血钾水平，以确保药物使用的安全性。
- 结构特点 司帕生坦的结构特点①氨基的氢键给体有利于提高活性；②4′位甲基取代有利于活性，进而变换不同的烷基，对受体结合和功能活性都较强。对位局域的亲脂性是重要的，而非整体分子的亲脂性作用。再加大烷基，活性反而降低，有限定的体积；③4′-烷基对ETB的也有一定的活性，但对ETA的选择性仍高达100倍；④4′-甲烷基的构效关系与烷基相似，但功能活性低于4′-烷基；⑤4′-烷氨基、烷硫基和烷磺酰活性低，羧基更低，受体在此处不容负离子。
司帕生坦上下游产品信息
上游原料
下游产品
司帕生坦 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-17621
- 产品名称：Sparsentan
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：600元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-17621
- 产品名称：4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 Sparsentan
- CAS编号：254740-64-2
- 包装：5mg
- 价格：1100元
司帕生坦生产厂家
- 公司名称：苏州莱安医药化学技术有限公司
- 联系电话：0512-68780025 18962125825
- 电子邮件：sales@ryanchem.com
- 国家：中国
- 产品数：163
- 优势度：62
- 公司名称：安庆百诺医药科技有限公司
- 联系电话：05565209906 15391842992
- 电子邮件：794263564@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：116
- 优势度：58
- 公司名称：苏州艾博特化工有限公司
- 联系电话：0512-88968486 18012631750
- 电子邮件：sales@albertchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：285
- 优势度：58
- 公司名称：浙江科聚生物医药有限公司
- 联系电话：0571-86828652 18857119830
- 电子邮件：sales@chemtrue-bio.com
- 国家：中国
- 产品数：322
- 优势度：58
- 公司名称：成都同创源医药科技有限公司
- 联系电话：028-83379370 13880556291
- 电子邮件：tcy@tcypharm.com
- 国家：中国
- 产品数：6269
- 优势度：58
- 公司名称：常州辰鸿生物科技有限公司
- 联系电话：0519-85788828 13775037613
- 电子邮件：sales@chemrenpharm.com
- 国家：中国
- 产品数：3600
- 优势度：58
- 公司名称：成都奥邦药业有限公司
- 联系电话： 18980796919
- 电子邮件：236656639@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：23
- 优势度：58
- 公司名称：天津恒泽医药科技有限公司
- 联系电话：022-20629054 15620629054
- 电子邮件：ivyding@medhonor.com.cn
- 国家：中国
- 产品数：88
- 优势度：58
- 公司名称：武汉海昕药物研究有限公司
- 联系电话：027-63499089 18086100502
- 电子邮件：linwell@126.com
- 国家：中国
- 产品数：208
- 优势度：50
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
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