别嘌醇片

简介预防措施药代动力学药理作用副作用别嘌醇片试剂级价格

别嘌醇片

CAS号:315-30-0
英文名:Allopurinol
中文名:别嘌醇片
CBNumber:CB00136942
分子式:C5H4N4O
分子量:136.11
MOL File:315-30-0.mol

别嘌醇片化学性质

熔点 :>300 °C (lit.)
沸点 :250.36°C (rough estimate)
密度 :1.4295 (rough estimate)
折射率 :1.8500 (estimate)
储存条件 :15-25°C
溶解度 :1 M NaOH: soluble50mg/mL, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :10.2(at 25℃)
颜色 :White or almost white
水溶解性 :0.35 g/L (25 ºC)
Merck :14,279
BCS Class :3,1
InChIKey :OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :315-30-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Allopurinol(315-30-0)
EPA化学物质信息 :Allopurinol (315-30-0)

安全信息

危险品标志 :T,Xi,Xn
危险类别码 :25-43-36/37/38-20/21/22
安全说明 :28-36/37-45-36/37/39-26-24-36
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :2
RTECS号 :UR0785000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29335990
毒害物质数据 :315-30-0(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in mouse: 78mg/kg

别嘌醇片 MSDS

1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol

别嘌醇化学药品说明书

别嘌醇|药典2005版
别嘌醇片|药典2005版

别嘌醇片性质、用途与生产工艺

简介
别嘌醇片（Allopurinol）研磨之后是一种白色或类白色结晶性粉末，化学名称为1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇，分子量约136.11 g/mol。它在水中溶解度较低，而在乙醇和二甲基亚砜中溶解度较好。它在干燥、避光的条件下稳定，主要用于抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成，治疗痛风和高尿酸血症，预防尿酸结石，以及在肿瘤溶解综合征中控制尿酸水平。此外，别嘌醇在器官移植后也用于管理高尿酸血症。
预防措施对于痛风患者在使用别嘌醇片时, 必须注意:①过敏体质, 并或有肝肾原基础疾病的应慎用或禁用。②出现典型不良反应发生发展过程的 (主要为:首发斑疹或斑丘疹等过敏性皮疹, 实验检查出现血小板、白细胞降低, 并有肝肾功能受损表现, 如转氨酶升高、少尿或并有蛋白尿) , 应高度警惕药物不良反应的发生, 及时停药并做好预防过敏性休克的临床准备。③从小剂量开始, 逐渐递增至有效量维持正常尿酸水平, 以后逐渐减量至最小有效量维持治疗。
药代动力学别嘌醇能抑制黄嘌呤氧化酶, 阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸, 使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平, 而且别嘌醇亦可通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用而抑制体内新的嘌呤合成。口服别嘌醇片后2~6 h血药浓度达峰值, 约70%在肝脏代谢成活性的氧嘌呤醇;血中半衰期为1~3 h, 氧嘌呤醇半衰期为12~30 h;本药经肾排泄, 约10%以原形、70%以代谢物随尿液排出。
药理作用别嘌醇片（Allopurinol）是一种有效的黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase, XO）抑制剂，通过抑制XO活性，阻断了次黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸的过程，减少体内尿酸的生成。这一作用对于治疗痛风和高尿酸血症至关重要，因为这两种疾病都与尿酸代谢紊乱有关。别嘌醇还能促进尿酸的排泄，进一步降低血中尿酸水平。此外，它在肿瘤溶解综合征（TLS）中也有应用，可以预防因肿瘤细胞快速分解而引发的高尿酸血症。别嘌醇的这些药理作用使其成为治疗尿酸代谢异常相关疾病的一线药物。
副作用别嘌醇片 (Allopurinol) 是目前唯一能抑制尿酸合成的药物, 临床常用于治疗高尿酸血症、痛风、痛风性肾病。近年来随着临床上的应用广泛, 也发现诸多不良反应。国家药品不良反应监测中心病例报告数据库收到大量别嘌醇片引起重症药疹的报告。临床常见的不良反应有胃肠道反应、白细胞减少、血小板减少、发热、皮疹等。