弗斯可林

药理作用生物活性靶点体外研究弗斯可林试剂级价格

弗斯可林

CAS号:66575-29-9
英文名:Forskolin
中文名:弗斯可林
CBNumber:CB00136680
分子式:C22H34O7
分子量:410.5
MOL File:66575-29-9.mol

弗斯可林化学性质

熔点 :282-232 °C
沸点 :520℃
比旋光度 :D25 -26.19° (c = 1.68 in CHCl3)
密度 :1.23
折射率 :1.5300 (estimate)
闪点 :172℃
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: 5 mg/mL stable at least 6 months at room temperature
形态 :powder
酸度系数(pKa) :11.00±0.70(Predicted)
颜色 :off-white
水溶解性 :Soluble in ethanol, dimethylsulfoxide and chloroform. Insolule in water.
最大波长(λmax) :305nm(lit.)
Merck :14,2476
BRN :1692716
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 4 months.
InChIKey :OHCQJHSOBUTRHG-KGGHGJDLSA-N
LogP :2.406 (est)
CAS 数据库 :66575-29-9

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :21
安全说明 :22-36/37
WGK Germany :3
RTECS号 :QL6150000
F :10-21
海关编码 :29329990

弗斯可林性质、用途与生产工艺

药理作用佛司可林也称作“第二信使”，它广泛存在于机体各组织中，影响多方面的细胞活动，具有促进脂肪、糖原分解、心肌收缩、平滑肌舒张和抑制血小板凝聚等作用。据文献报道，FSK及其类似物是劳丹烷型二萜类化合物，均为腺苷酸环化酶的直接激动剂，它不通过受体也不通过抑制磷酸二酯酶，而是直接提高细胞内的浓度产生生理活性。经药理研究证明，佛司可林为目前所知唯一从植物中得到的最强的腺苷酸环化酶激活剂，通过直接激动腺苷酸环化酶，提高多种组织细胞内的环腺苷酸以浓度，从而参与多种细胞功能调节，在体内起着广泛的调节作用。FSK的主要作用为降低血压、止痛、扩张细支气管、扩张血管、强心。活性成分FSK有重要的医疗作用，包括降血压，松弛平滑肌，增加甲状腺荷尔蒙的释出，促进消化道分泌，降低眼压。印度用于消化系统疾患，如驱风、去胀气、治腹痛用于循环系统疾患、治疗充血性心力衰竭、冠状动脉血流不足、改善脑血液循环、有解疼作用、治疗气喘、气管炎。目前佛司可林临床上用于治疗心血管疾病、青光眼、支气管哮喘等，同时它还可以通过激活腺苷酸环化酶而调节各种组织，是一种其它药物的活化剂。
生物活性 Colforsin (Forskolin, Coleonol, Colforsin) 在各种各样细胞类型中，是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶（AC）激活剂，在细胞生理学研究中，通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXR 和 FXR的活性而诱导自噬。
靶点
Target Value
Adenylyl cyclase (AC)
(A wide variety of cell types)
体外研究
Forskolin可以使膜，细胞或组织制备液中cAMP含量上升。Forskolin 不仅可以活化AC 而且可以与某些其它蛋白相互作用，包括葡萄糖转运蛋白和离子通道。Forskolin能够促进9种不同独立AC形式的活化，虽然对AC9效率有点低，这可以用于提供一种鉴定和量化G蛋白 (G _s )–AC复合物高亲和性结合位点的方法。G蛋白偶联受体活化G蛋白有助于细胞中Forskolin刺激的cAMP 产生，因为 G蛋白-Forskolin对AC活性有增强作用。Forskolin在不与细胞表面受体相互作用前提下刺激腺苷酸环化酶活性。在脂肪细胞中Forskolin's促进 cAMP产生进而可以抑制嗜碱性粒细胞和肥大细胞脱颗粒作用以及组胺释放，降低血压、眼内压，抑制血小板聚集，促进血管舒张，支气管扩张和甲状腺激素分泌，刺激脂肪分解。Forskolin 抑制血小板活化因子 (PAF)的结合, 这种抑制不依赖于cAMP形成可能是 Forskolin's 直接作用于 PAF或者通过干扰PAF与它的受体结合实现的。Forskolin似乎对多种膜转运蛋白也有效果并且可以抑制脂肪细胞，红细胞，血小板，和其他细胞中的葡萄糖运输。Forskolin也被用于治疗青光眼。
化学性质白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于毛喉鞘蕊花 Coleus forskohlii。
用途佛司可林具有降低眼压的作用。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等
药理药效:具有抗高血压、抗肿瘤转移和抗青光眼等药理活性
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性口服- 大鼠 LD50 2550 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2300 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾
储运特性库房通风低温干燥; 与强酸, 强碱, 食品分开储运
灭火剂砂土, 二氧化碳, 泡沫, 雾状水