吡喹酮原料药

吡喹酮(praziquantel) 是70年代国外发现的广谱驱虫的合成药，1977年报道对血吸虫病有效后，国内于同年试制，并证实对日本血吸虫病疗效显著，本品为无色晶形粉末，无臭微苦，正常条件下很稳定。可溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂中，稍溶于乙醇，难溶于水。体内与体外试验的组织化学观察结果表明，血吸虫经该药作用后，虫体糖原明显减少，核糖核酸及碱性磷酸酶亦见下降，而碱性蛋白质反应或酸性磷酸酶的活力则增加。

吡喹酮是一种常用的治疗血吸虫病的药物，对动物毒性极小，口服后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间：小鼠为5分钟，大鼠为l5～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血一一脑屏障，且能进入犬的胆汁，能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的Ca2+内流，引起肌肉挛缩，失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍，“伴随免疫”状态被破坏，再经过宿主免疫系统，最后消灭虫体，对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未成熟虫体（尾蚴、毛蚴）均有很好的杀灭疗效。

吡喹酮是一种广谱抗寄生虫病药，对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用，是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。

工业生产中又多种合成路线：异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线，其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成，催化氢化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉，再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得吡喹酮。