联苯苄唑原料药生产厂家

简介不良反应药理动力学药理作用制备联苯苄唑原料药生产厂家试剂级价格

联苯苄唑原料药生产厂家

CAS号:60628-96-8
英文名:Bifonazole
中文名:联苯苄唑原料药生产厂家
CBNumber:CB00134749
分子式:C22H18N2
分子量:310.4
MOL File:60628-96-8.mol

联苯苄唑原料药生产厂家化学性质

熔点 :142℃
沸点 :440.55°C (rough estimate)
密度 :1.1150 (rough estimate)
折射率 :1.7620 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Soluble in DMSO
形态 :powder
酸度系数(pKa) :6.55±0.22(Predicted)
颜色 :white to off-white
Merck :14,1213
LogP :4.770
CAS 数据库 :60628-96-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :1
RTECS号 :NI3517000
海关编码 :29332900
毒性 :LD50 in male mice, rats (mg/kg): 2629, 2854 orally (Schlüter)

联苯苄唑化学药品说明书

联苯苄唑栓|药典2005版
联苯苄唑|药典2005版

联苯苄唑原料药生产厂家性质、用途与生产工艺

简介联苯苄唑为咪唑类衍生物，抗菌谱广，对90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多种皮肤真菌(如毛癣菌属、小孢子菌属)、酵母菌(如念球菌属、瓶形酵母菌、光滑球拟酵母菌)、霉菌(如曲霉菌属)和各种真菌(如球孢子菌属、芽生菌属、组织胞浆菌属)。
不良反应不良反应主要是少数患者有局部红斑,疹痒,龟裂,烧灼感或刺痛感,偶尔发生接触性皮炎。
药理动力学用14C标记的联苯苄唑外涂皮肤后,皮肤各层组织的放射活性测定结果显示:联苯苄唑的浓度从表皮角质层的1mg/cm3依次到真皮乳头层的5μg/cm3,所有各层的浓度均在抗真菌活性范围内,证明了此药外用的有效性。真菌细胞吸收后,在10～30min后细胞浆中就有高浓度的活性物质,且持续100～120h。1%联苯苄唑霜使用后,在真皮内活性可持续48h,且血中浓度低于HPLC最低检测浓度。可见,联苯苄唑霜外用后不仅疗效高,且作用持久,临床只需每日涂抹1次即可。
药理作用联苯苄唑具有广谱抗皮肤癣菌,酵母菌,丝状菌和双相真菌的功效,并具有较强的抗菌活性.对糠秕马拉色菌和革兰阳性球菌亦有效。动物实验性皮肤癣菌病外用效果佳。
制备向2000升的搪瓷反应釜中投入咪唑300kg，4-苯基二苯甲酮250kg，硼氢化钾108kg，水90kg，加毕，升温至130℃，130～135℃保温2小时，保温毕，加入溴化铵40kg，升温至195℃，195～200℃保温反应2小时。保温毕，降温至室温，滴加入甲苯300kg，滴加入10%盐酸800kg，搅拌10分钟，静置分层，水层调PH=9，压滤，滤饼用乙腈重结晶，得到联苯苄唑。收率80%。
化学性质从乙腈结晶，熔点142℃。有强亲脂性。溶于醇、二甲基甲酰胺、二甲亚砜。Ph=6时水中的溶解度：＜0.1mg/100ml。在Ph=l～12的水溶液中稳定。急性毒性啦。雄小鼠，大鼠(mg／kg)：2629，2854 口服。
用途新型咪唑类局部抗真菌药。适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣以及皮肤褶皱部分的真菌感染的治疗。
用途咪唑类外用抗真菌新药，治疗各种皮肤癣菌病，如体癣、股癣、手足癣。
用途咪唑类外用抗真菌新药，用于治疗各种皮肤癣菌病，如体癣、股癣、手足癣等
生产方法 13.6g咪唑和3.5ml氯化亚砜在150ml乙腈中反应，生成1，1'-亚磺酰基双(咪唑)；再往该反应液中加入13gα-联苯基苄醇，在室温下反应15h，得8.7g联苯苄唑。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性口服-大鼠 LD50; 1463 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 2629 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性通风低温干燥
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水