ChemicalBook CAS数据库列表 左舒必利
左舒必利
- CAS号:23672-07-3
- 英文名:Levosulpiride
- 中文名:左舒必利
- CBNumber:CB00133975
- 分子式:C15H23N3O4S
- 分子量:341.43
- MOL File:23672-07-3.mol
左舒必利化学性质
- 熔点 :183-186 °C(lit.)
- 密度 :1.236±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMF (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :9.98±0.60(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- Merck :14,8989
- InChIKey :BGRJTUBHPOOWDU-NSHDSACASA-N
- CAS 数据库 :23672-07-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品运输编号 :3077
- WGK Germany :3
- RTECS号 :BZ3400100
- 海关编码 :29350090
- 毒性 :LD50 oral in rabbit: > 1500mg/kg
左舒必利性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Levosulpiride是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂,用作抗精神病药和促动力剂。
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靶点
Target Value D2 receptor - 化学性质 无色结晶性粉末,无味。几不溶于甲醇、乙醚、氯仿、苯或水。熔点185-187℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):2450,2600 口服;210,270腹腔注射。
- 用途 为舒必利的左旋体,二者作用和用途相似,但左舒必利的用量仅一半或更少,因而毒副作用亦小。
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生产方法
方法1:其制备和舒必利相同,只不过是2-氨甲基-1-乙基吡咯烷在和2-甲氧基-5-氨基磺酰苯甲酸甲酯反应前,先进行化学拆分,得S型后再反应。室温下,把消旋的2-氨甲基-1-乙基吡咯烷滴加到D-(-)-酒石酸的水溶液中,搅拌。再加入无水乙醇,在冰箱中放置过夜。滤集固体,和甲醇一起回流,热滤,干燥得酒石酸盐,收率36.8%。该盐和氢氧化钠水溶液于室温下搅拌,氯仿萃取。萃取液干燥后浓缩,减压蒸馏,收集65℃/2.0kPa的馏分,得(S)-(-)-2氨甲基-1-乙基吡咯烷,收率43.5%。得到的S型的吡咯烷,和2-甲氧基-5-氨基磺酰苯甲酸甲酯在乙二醇中,于120℃搅拌。冷至5℃过滤,得到的粗品用95%乙醇重结晶,得左舒必利,收率72.6%,熔点184~186℃,[α]D23-66.4°(C=0.5,二甲基甲酰胺)。
方法2:以左旋脯氨酸为原料,经酰化、还原、氯化、氨化和缩合五步反应得左舒必利。L-脯氨酸溶于水,滴加乙酐。在90℃搅拌,冷却,抽滤,少量冰水洗。滤液浓缩至1/2体积,加异丙醇。滤集结晶,干燥得酰化产物L-N-乙酰脯氨酸,收率90%。将其溶于四氢呋喃中,缓慢滴入氢化铝锂的四氢呋喃溶液,回流。在冰浴冷却下,先滴加四氢呋喃和水的混合液,再滴加20%氢氧化钠溶液。过滤,滤液干燥,再过滤。蒸出溶剂,收集76~78℃/2.0kPa馏分,得化合物(I),收率79.8%。将化合物(I)溶于二氯甲烷,在冰浴冷却下,缓慢滴加氯化亚砜,室温搅拌后再回流。浓缩至于,加入无水乙醇一氨溶液,20℃搅拌。蒸去溶剂,加入水,50%氢氧化钠调至Ph值10。乙醚提取,干燥,过滤,蒸去溶剂,收集70~74℃/1.6kPa馏分,得化合物(Ⅱ),收率65%。化合物(Ⅱ)和化合物(Ⅲ)溶于乙二醇,在80~85℃搅拌,并蒸出生成的甲醇。冷却,过滤,乙醇重结晶,得左舒必利,收率。75%,熔点186~187℃,[α]D20-68.79°(C=1%,二甲基甲酰胺)。
左舒必利上下游产品信息
上游原料
下游产品
左舒必利 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:I0821
- 产品名称:(S)-(-)-舒必利 (S)-(-)-Sulpiride
- CAS编号:23672-07-3
- 包装:5g
- 价格:120元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:I0821
- 产品名称:(S)-(-)-舒必利 (S)-(-)-Sulpiride
- CAS编号:23672-07-3
- 包装:25g
- 价格:490元
左舒必利生产厂家
- 公司名称:EXPO IMPO ONLINE
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- 国家:阿根廷
- 产品数:20
- 优势度:58
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