十一酸睾酮(甾体)

概述药理作用药代动力学适应证不良反应禁忌注意事项药物相互作用用法与用量主要参考资料十一酸睾酮(甾体) 试剂级价格

十一酸睾酮(甾体)

CAS号:5949-44-0
英文名:Testosterone undecanoate
中文名:十一酸睾酮(甾体)
CBNumber:CB00133658
分子式:C30H48O3
分子量:456.71
MOL File:5949-44-0.mol

十一酸睾酮(甾体)化学性质

熔点 :59-61°C
沸点 :550.7±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Controlled Substance, -20°C Freezer
溶解度 :DMSO : 10 mg/mL (21.90 mM; Need ultrasonic and warming)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :UDSFVOAUHKGBEK-JCROKFDDNA-N
SMILES :C[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CC[C@H](OC(=O)CCCCCCCCCC)[C@@]3(C)CC[C@]21[H] |&1:1,10,12,16,30,34,r|
CAS 数据库 :5949-44-0(CAS DataBase Reference)

十一酸睾酮化学药品说明书

十一酸睾酮|药典2005版
十一酸睾酮软胶囊|药典2005版

十一酸睾酮(甾体)性质、用途与生产工艺

概述十一酸睾酮，又名安迪欧;安特尔;十一烷酮;睾酮十一酸酯;十一烷酸睾丸酮;安雄;Testosterone undecanonate，为雄激素类药，为睾酮的十一酸酯，是睾酮的衍生物。对正常造血有兴奋作用，可促进红细胞生成素的产生并增强其作用，对红系祖细胞也有直接刺激作用。临床用于男性性功能低下的睾酮替代疗法，如睾丸切除后、无睾症、内分泌性阳痿、垂体功能低下、男性中老年症状(如性欲减退、脑力和体力减弱)及由于精子生成功能紊乱而引起的某些不育症。亦可用于由雄激素缺乏而引起的骨质疏松症。
药理作用本品为雄激素类药，为睾酮的十一酸酯，是睾酮的衍生物。可促进男性生长，男性第二性征和睾丸、副性腺结构的发育，促进蛋白质合成，使其减少分解，增强免疫功能，促进骨骼生长，促进红细胞生成，反馈性抑制促性腺激素分泌，抑制雌激素分泌。
药代动力学本品口服吸收迅速，首过代谢强，生物利用度低。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约为4小时，连续服用后，血清睾丸酮水平逐渐升高，在2～ 3周达到稳态。单剂肌注后，血清睾酮达峰时间在第7天，21天以后恢复到肌注前水平。
适应证 1.原发性或继发性睾丸功能减退;
2.男孩体质性青春期延迟;
3.乳腺癌转移女性患者的姑息治疗;
4.再生障碍性贫血;
5.类风湿性关节炎;
6.中老年部分雄性激素缺乏综合症。
不良反应 1.多毛、痤疮、阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少、水钠潴留。
2.青春期前男孩性早熟或骨骺早闭。
3.偶见胃肠不适或过敏反应。
禁忌 1.对本品过敏者禁用。
2.前列腺癌、乳腺癌患者及可疑者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项 1.发生严重不良反应时，应立即停止治疗，待症状消失后，再从较低的剂量重新开始。
2.病人如有心力衰竭(包括无症状型)、肾衰竭、前列腺肥大、高血压、癫痫或三叉神经痛(或有上述疾病史者)应慎用，并严密观察，因雄激素可能引起水钠潴留。
3.青春期前男孩应慎用，以免骨骺早闭或性早熟。
4.有水肿倾向的肾脏病、心脏病患者慎用。
5.本药胶丸必须整丸吞服，不可咬嚼。
药物相互作用 1.与环孢素合用，环孢素毒性增强，引发肾脏损害、胆汁淤积、感觉异常等不良反应，应避免合用。
2.与肾上腺皮质激素合用，可加重水肿。
3.与口服抗凝药合用，出血的危险性增加。
4.与巴比妥类合用，可使本药代谢加快，疗效降低。
5.与普拉睾酮合用，产生协同雄激素效应，可引发肝脏毒性反应。
6.与当归合用，抑制本药代谢，增加其雄激素效应和不良反应发生率。
7.糖尿病患者应用本药，能够降低血糖，故应减少胰岛素的用量。
8.与紫杉醇合用，可抑制紫杉醇的代谢，导致毒性增强。
用法与用量 1.口服：起始剂量每日120～160mg，连服2～3周后，以每日40～120mg的剂量维持。早晚两次，饭后吞服，若每天服用的胶丸成单数，可在早上多服1粒。
2.注射剂：每次250mg，每月1次，疗程4～6个月。如用于再生障碍性贫血患者时，也可增至每次500mg。
以上关于十一酸睾酮的药代动力学，不良反应，注意事项等信息由Chemicalbook的丁编辑整理。
主要参考资料 [1]陈少萍,陈卓辉,陈佩珠主编.口腔临床药物手册.广州：华南理工大学出版社.2005.
[2]许景峰,杨本明主编.临床处方药物手册.南京：江苏科学技术出版社.2009.第204页.
[3]陈吉生主编.新编临床药物学.北京：中国中医药出版社.2013.
用途雄性激素类药，用于男子性功能减退、再生障碍性贫血等。