异维甲酸

适用症用法用量作用机制不良反应异维甲酸试剂级价格

异维甲酸

CAS号:4759-48-2
英文名:Isotretinoin
中文名:异维甲酸
CBNumber:CB00131374
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
MOL File:4759-48-2.mol

异维甲酸化学性质

熔点 :172-175 °C (lit.)
沸点 :381.66°C (rough estimate)
密度 :1.0597 (rough estimate)
折射率 :1.4800 (estimate)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Practically insoluble in water, soluble in methylene chloride, slightly soluble in ethanol (96 per cent). It is sensitive to air, heat and light, especially in solution. Carry out all operations as rapidly as possible and avoid exposure to actinic light; use freshly prepared solutions.
酸度系数(pKa) :4.76±0.33(Predicted)
形态 :Fine Crystalline Powder
颜色 :Yellow-orange to orange
水溶解性 :insoluble
最大波长(λmax) :354nm(EtOH)(lit.)
Merck :14,5228
稳定性 :Stable, but probably air and light sensitive. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey :SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N
CAS 数据库 :4759-48-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Isotretinoin (4759-48-2)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :61-36/37/38-20/21/22
安全说明 :53-26-36/37/39-45-37/39
WGK Germany :3
RTECS号 :VH6440000
TSCA :Yes
海关编码 :29362100
毒害物质数据 :4759-48-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 (20 day) in mice, rats (mg/kg): 904, 901 i.p.; 3389, >4000 orally (Kamm)

异维甲酸 MSDS

13-cis-Retinoic acid

异维A酸化学药品说明书

异维A酸|药典2005版
异维A酸胶丸|药典2005版

异维甲酸性质、用途与生产工艺

适用症
异维甲酸适用于治疗顽固性结节性痤疮，囊肿性痤疮、聚合性痤疮等严重性痤疮；也可用于治疗神经母细胞瘤、银屑病、遗传性角化病等。
异维甲酸口服不仅可以治疗严重痤疮的患者，还可以用于口服抗生素联合外用制剂治疗效果不佳的中度痤疮患者，或者25岁以上因心理压力而患痤疮晚发型的个体，以及因心理困扰而患痤疮的患者。异维甲酸也适用于受其他毛囊疾病严重影响的患者，如项部瘢痕疙瘩性痤疮、氯痤疮、革兰阴性毛囊炎、化脓性汗腺炎、玫瑰痤疮和鼻赘、头皮毛囊炎和坏死性痤疮、皮脂腺增生和严重的脂溢性皮炎。
用法用量异维甲酸通常每天早晚口服两次，间隔12小时，两次的剂量要尽量相等。举例来说，如果每天的剂量是100mg，异维甲酸胶囊每粒20mg，患者可以在早上八点吃三粒，晚上八点吃两粒；如果有10mg的胶囊，就应该早上吃50mg，晚上也吃50mg。
作用机制
异维甲酸的作用机制是使毛囊角质正常化；减少细胞角蛋白1、10和14、丝聚蛋白和MMPs的产生；增加细胞角蛋白7、13和19层粘连蛋白B1和IL-1的产生。其结果是减少角质细胞的粘附，有利于细胞在毛囊中的增殖和更新，诱导细胞凋亡和免疫调节。异维A酸会刺激p53基因的表达，通过抑制IGF1Ｒ/PI13/AKT/mTORC1和PPAR-γ会减少皮脂腺的脂质合成，通过激活Fox03、Fox01、TRAIL和caspase3，使雄激素核受体失去作用，诱导皮脂腺细胞凋亡，减少脂质合成。
不良反应异维甲酸口服剂量越大，不良反应发生率越高。最常见的不良反应为唇炎，发生率为100%，表现为口唇黏膜干燥、皲裂、脱皮、出血，类似剥脱性皮炎，近30%～50%患者鼻腔黏膜干燥、出血，皮肤干燥瘙痒、眼干燥，尤以过敏体质及干燥症患者明显，戴隐形眼镜者不宜使用或应用本品期间不宜戴隐形眼镜。它也能引起头痛、头晕、困倦、肌痛、血肌酸激酶(CK)升高，建议对平时有肌无力或血肌酸激酶(CK)升高的患者，应避免使用或减量使用，有肌肉症状的患者应避免剧烈运动。异维甲酸的精神方面副作用，FDA的警示中描述的症状和体征包括：情绪低落，罪恶感，无价值或无助感，对活动失去兴趣或兴趣，疲劳，注意力不集中，睡眠方式变化，体重或食欲变化，自杀念头或企图，烦躁不安，易怒，对危险冲动采取行动、持续的身体症状对治疗无反应等。对于患者而言，如果出现了上述精神异常的表现，务必及时与开具处方的医生联系，调整用药。