盐酸美托咪定

盐酸美托咪定化学性质

熔点 :164-166°C
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Acetonitrile (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChI :InChI=1S/C13H16N2.ClH/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13;/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15);1H
InChIKey :VPNGEIHDPSLNMU-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(C1N=CNC=1)(C1C=CC=C(C)C=1C)C.Cl

盐酸美托咪定性质、用途与生产工艺

生物活性 Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor（α2-肾上腺素受体）激动剂，K_i为1.08 nM，比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
体外研究 Medetomidine是选择性α2肾上腺受体激动剂，K_i为1.08 nM，选择性比α1肾上腺受体高1620倍，对其它神经递质受体的结合力很弱或没有结合力。
体内研究在麻醉的大鼠体内，medetomidine (1-100微克/千克，静脉注射)引起血压和心率的剂量依赖性短暂降低。在毁脑脊髓大鼠体内，medetomidine显示出有效的血管加压作用(PD50 1.7微克/千克)和交感抑制作用(ID50 1.6微克/千克)，而不影响基础心率。 Medetomidine引起剂量依赖性镇静作用，在高剂量下(>100微克/千克)引起正向反射的损失，并降低体温。Medetomidine引起大脑中生物胺周转率的下降，剂量依赖性抑制去甲肾上腺素(NE)翻转，在高剂量下抑制大脑多巴胺翻转，降低5-羟色胺翻转。
生物活性 Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor（α2-肾上腺素受体）激动剂，Ki为1.08 nM，比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
靶点
Target Value
α2-adrenoceptor 1.08 nM(Ki)

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α2-adrenoceptor	1.08 nM(Ki)