956104-40-8
中文名称
阿帕鲁胺
英文名称
ARN-509
CAS
956104-40-8
分子式
C21H15F4N5O2S
MDL 编号
MFCD28142762
分子量
477.43
MOL 文件
956104-40-8.mol
更新日期
2026/06/17 11:09:09
结构式
基本信息
中文别名
ARN-509
ARN 509
ARN509
ARN 509
ARN509
英文别名
AR509
ARV-509
ARN-509
AR509 100G
ARN509, Apalutamide
Copanlisib Dihydrochloride
4-(7-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-8-hydroxy-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-f
4-(7-(6-cyano-5-(trifluoroMethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspirooctan-5-yl)-2-fluoro-N-MethylbenzaMide
4-[7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
Benzamide, 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl-
ARV-509
ARN-509
AR509 100G
ARN509, Apalutamide
Copanlisib Dihydrochloride
4-(7-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-8-hydroxy-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-f
4-(7-(6-cyano-5-(trifluoroMethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspirooctan-5-yl)-2-fluoro-N-MethylbenzaMide
4-[7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
Benzamide, 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl-
所属类别
生物化工：Androgen Receptor 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.59±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.33 mg/mL in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 13.83±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C21H15F4N5O2S/c1-27-17(31)13-4-3-11(8-15(13)22)30-19(33)29(18(32)20(30)5-2-6-20)12-7-14(21(23,24)25)16(9-26)28-10-12/h3-4,7-8,10H,2,5-6H2,1H3,(H,27,31) |
| InChIKey | HJBWBFZLDZWPHF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC)(=O)C1=CC=C(N2C(=S)N(C3=CC(C(F)(F)F)=C(C#N)N=C3)C(=O)C32CCC3)C=C1F |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
概述
阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂，该药于2009年被授权给了美国Aragon制药公司。2018年2月，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。
阿帕鲁胺
阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期（40.5 vs 16.2个月）。2018/2/14，阿帕鲁胺获得FDA批准上市，用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。2019年9月6日，阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市，成为国内首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。由于阿比特龙只是用于治疗转移性的去势抵抗前列腺癌，而且恒瑞、正大天晴的阿比特龙仿制药在国内相继上市，阿帕鲁胺将为强生的前列腺癌业务提供新动力。
生物活性
ARN-509是一种选择性的，竞争性的androgen receptor抑制剂，IC50为16 nM，有效治疗前列腺癌。Phase 3。
体外研究
在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平， IC50 为0.2 μM
体内研究
在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好，抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天，可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖 。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降 。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解
生物活性
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
Androgen Receptor
(Cell-free assay) | 16 nM |
体外研究
在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平， IC50 为0.2 μM
体内研究
在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好，抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天，可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖 。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降 。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解
阿帕鲁胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/06/05 | HY-16060R | 阿帕鲁胺 Apalutamide (Standard) | 956104-40-8 | 5 mg | 2100元 |
| 2026/06/05 | HY-16060 | 阿帕鲁胺 Apalutamide | 956104-40-8 | 1 mg | 350元 |
| 2026/06/05 | HY-16060R | 阿帕鲁胺 Apalutamide (Standard) | 956104-40-8 | 10 mg | 3360元 |
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15006117673
产品介绍：
中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：ARN-509
CAS：956104-40-8
纯度：98
包装信息：1g 10g 100g 1kg
杭州新拜思生物医药有限公司
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13325818654
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英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：98%
包装信息：5g;100g;1kg;100kg
长沙俊宇医药科技有限公司
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中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99.50%
包装信息：1g,25g,50g,100g,200g,500g,1kg,5kg
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中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：ARN-509
CAS：956104-40-8
纯度：99%
包装信息：5g
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中文名称：阿帕他胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99%+ HPLC
包装信息：1KG；5KG；25KG；100KG
备注：医用级；注：专利期产品仅供科研和行政审批使用
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中文名称：阿帕他胺
英文名称：*Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99%
包装信息：1KG;5KG;25KG
备注：100kg；仅供科研
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中文名称：阿帕他胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：原料药
上海法默生物科技有限公司
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021-36680037 19375184386
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中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99%
包装信息：1kg;10kg
备注：956104-40-8
上海法默生物科技有限公司
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中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99%
包装信息：1KG;10KG
备注：品牌：法默
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>2kg
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2026/6/15 8:59:29
沧州恩科医药科技有限公司
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中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1KG/RMB 999;2KG/RMB 999;10KG/RMB 999
备注：化工中间体 高纯度高品质现货销售！956104-40-8阿帕鲁胺956104-40-8 Apalutamide?956104-40-8阿帕鲁胺Apalutamide沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
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122g
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2026/6/12 8:27:17
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中文名称：来他替尼杂质
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：98% HPLC
包装信息：25mg，50mg，100mg
备注：品牌：DMCHEM；千平研发实验室，可提供定制服务；用途：适用于实验室研发使用
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>1g
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2026/6/9 11:56:27
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中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99
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现货日期：
2026/6/8 19:49:31
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中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：98%+
包装信息：100克 1000克 10KG 25KG
备注：纯度：98%+ HPLC；库存：>100.00kg，【可提供样品包装】|江西瑞威尔生物胡静 | 备注：高纯常规现货，助力科学研究，行情有波动库存会有变化，具体报价根据市场行情波动而变动，下单前请先咨询
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2026/6/12 17:16:16
湖南瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：阿帕他胺
英文名称：Apalutamide
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2026/6/8 20:05:25
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中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：99% HPLC
包装信息：5G;10G;100G
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>100g
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英文名称：Apalutamide
CAS：956104-40-8
纯度：HPLC，HNMR
包装信息：g级、kg级
备注：g级、kg级
库存量：
1kg
现货日期：
2026/6/12 17:21:21
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中文名称：阿帕鲁胺
CAS：956104-40-8
纯度：99%HPLC
包装信息：100kg;25kg;10kg；5kg；1kg
备注：大量现货 按需分装
库存量：
10T
现货日期：
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包装信息：1kg/RMB 9909;2kg/RMB 13455
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