934541-31-8
中文名称
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺
英文名称
5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
CAS
934541-31-8
分子式
C28H32N4O3S
分子量
504.64
MOL 文件
934541-31-8.mol
更新日期
2024/12/18 17:37:33
结构式
基本信息
中文别名
AURORA A和B抑制剂(TAK-901)
5-[3-(乙硫酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-羧酰胺
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺
5-[3-(乙硫酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-羧酰胺
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺
英文别名
CS-7
TAK-91
AKT-901
TAK-901
TAK-901/TAK901
5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-diMethyl-N-(1-Methyl-4-
5-(3-(Ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-c
5-(3-(ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
9H-Pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide, 5-[3-(ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
TAK-91
AKT-901
TAK-901
TAK-901/TAK901
5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-diMethyl-N-(1-Methyl-4-
5-(3-(Ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-c
5-(3-(ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
9H-Pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide, 5-[3-(ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
所属类别
医药中间体：乙基吡啶
物理化学性质
| 密度 | 1.33 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥25.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Off-white to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H332-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
| JAK3 | 1.2 nM |
| c-Src | 1.3 nM |
| CLK2 | <2.0 nM |
| FGR | <2.0 nM |
| YES1 | <2.0 nM |
体外研究
TAK-901以紧密结合，时间依赖的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP。TAK-901从Aurora B-INCENP中的解离在920分钟的1/2处较慢，测定的TAK-901结合到Aurora B-INCENP的亲和力常数为0.02 nM。培养的来自不同组织的人肿瘤细胞系中，TAK-901抑制细胞增殖， IC50s范围为40到500nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定，与Aurora B抑制一致，TAK-901治疗在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体。一组大范围激酶的检测表明，多种激酶，包括FLT3，FGFR 和Src家族激酶，会被TAK-901抑制，IC50值与Aurora A和B相似。在细胞中，TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化，通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化，IC50值接近Aurora B，而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中，TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路，具有亚微摩尔级的效能。
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中文名称：5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺
英文名称：5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
CAS：934541-31-8
纯度：98%
包装信息：g；kg
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺
英文名称：5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
CAS：934541-31-8
纯度：>98%,Aurora A/B
包装信息：50MG
备注：>98%,Aurora A/B抑制剂 5800
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英文名称：5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
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纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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CAS：934541-31-8
纯度：99% HPLC
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英文名称：TAK-901
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纯度：95%
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