920113-03-7
中文名称
P276-00
英文名称
P276
CAS
920113-03-7
分子式
C21H20ClNO5.HCl
分子量
438.3
MOL 文件
920113-03-7.mol
更新日期
2025/01/21 14:19:49
结构式
基本信息
中文别名
化合物P276-00
英文别名
P276
CS-996
P276 USP/EP/BP
Riviciclib HCl
Riviciclib hydrochloride
Riviciclib HCl (P276-00)
RIVICICLIB HYDROCHLORIDE (P276-00)
inhibit,Inhibitor,Riviciclib,CDK,Riviciclib hydrochloride,Cyclin dependent kinase,Apoptosis
2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl]chromen-4-one:hydrochloride
2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
CS-996
P276 USP/EP/BP
Riviciclib HCl
Riviciclib hydrochloride
Riviciclib HCl (P276-00)
RIVICICLIB HYDROCHLORIDE (P276-00)
inhibit,Inhibitor,Riviciclib,CDK,Riviciclib hydrochloride,Cyclin dependent kinase,Apoptosis
2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl]chromen-4-one:hydrochloride
2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | Store at -20° C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Off-white to light yellow |
常见问题列表
生物活性
P276-00是一种新型的CDK1，CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Phase 2/3。
体外研究
P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有强效的抗增殖效果，IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。
体内研究
P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌（CA-51），持续20天，显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg，每天两次)处理小鼠肺癌模型（Lewis肺癌），每隔一天处理，持续7天，显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。
生物活性
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。
靶点
| Target | Value |
| CDK9/CyclinT1 | 20 nM |
| CDK4/CyclinD1 | 63 nM |
|
CDK1/CyclinB
() | 79 nM |
| CDK2/CyclinA | 224 nM |
| CDK6/CyclinD3 | 396 nM |
体外研究
P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有强效的抗增殖效果，IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。
体内研究
P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌（CA-51），持续20天，显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg，每天两次)处理小鼠肺癌模型（Lewis肺癌），每隔一天处理，持续7天，显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。
P276-00价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-16559 | P276-00 Riviciclib hydrochloride | 920113-03-7 | 2mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-16559 | P276-00 Riviciclib hydrochloride | 920113-03-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1736元 |
| 2024/11/08 | HY-16559 | P276-00 Riviciclib hydrochloride | 920113-03-7 | 5mg | 1800元 |
供应商信息 更多
武汉英诺医药科技有限公司
现货
联系电话：
+86-027-59232304 15387063101
产品介绍：
英文名称：Riviciclib HCl
CAS：920113-03-7
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：自有实验室，优势产品常备库存，接受定制，可根据客户需求分装，所有产品均经过第三方检测再发货，质量绝对保证，欢迎询价！
库存量：
231g
现货日期：
2025/1/21 14:19:49
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：P276-00
CAS：920113-03-7
包装信息：10Mg,1Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
英文名称：2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
CAS：920113-03-7
纯度：98%
包装信息：1mg; 5mg; 50mg; 500mg; 5g; 50g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：Riviciclib hydrochloride (P276-00)
CAS：920113-03-7
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 3263.90
备注：试剂级
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：P276
CAS：920113-03-7
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：P276-00
CAS：920113-03-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
英文名称：P276
CAS：920113-03-7
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：P276-00
CAS：920113-03-7
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：P276-00
CAS：920113-03-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海超岚化工科技中心
联系电话：
021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：P276-00
CAS：920113-03-7
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：P276-00
CAS：920113-03-7
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：P276-00
CAS：920113-03-7
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：Riviciclib hydrochloride
CAS：920113-03-7
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海凯为化学科技有限公司
联系电话：
021-58461859 15821823057
产品介绍：
英文名称：P276
CAS：920113-03-7
纯度：98%
包装信息：1g;1kg
备注：试剂级别