9041-08-1
中文名称
肝素钠
英文名称
Heparin sodium
CAS
9041-08-1
分子式
(C12H16NS2Na3)20
更新日期
2024/11/22 14:37:13
结构式
基本信息
中文别名
肝素钠
肝素纳
肝素俐
帕肝素钠
凝血抗素
肝素钠盐
达肝素钠
达肝素纳
肝磷脂钠盐
阿地肝素钠
肝素纳
肝素俐
帕肝素钠
凝血抗素
肝素钠盐
达肝素钠
达肝素纳
肝磷脂钠盐
阿地肝素钠
英文别名
lhn1
ro11
Hepsal
pk10169
rp54563
inno-hep
kabi2165
normiflo
alfa87-81
Lipohepin
ro11
Hepsal
pk10169
rp54563
inno-hep
kabi2165
normiflo
alfa87-81
Lipohepin
所属类别
生物化学品: 生化试剂: 核糖、核苷酸及其他类
物理化学性质
外观性状 | 白色或灰棕色无定性粉末,无臭,无味,有吸湿性。比旋光度[α]25D+47°(1.5%,水),易溶于水,不溶于乙醇、乙醚、丙酮和苯等有机溶剂。 LD50(大鼠,静脉)354mg/kg。 |
熔点 | >181°C (dec.) |
比旋光度 | D25 +47° (c = 1.5 in water) |
储存条件 | 2-8°C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | H2O: 50 mg/mL, clear, faintly yellow |
溶解度 | H2O:50 mg/mL,清澈,淡黄色 |
形态 | crystalline (fine) |
颜色 | white |
PH值 | pH (10g/l, 25℃) : 6.0~8.0 |
水溶解性 | Soluble in water, dimethyl sulfoxide and ethanol. |
Merck | 14,4653 |
稳定性 | 稳定的。与强氧化剂、强碱不相容。 |
CAS 数据库 | 9041-08-1 |
EPA化学物质信息 | Heparin, sodium salt(9041-08-1) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P271-P280 |
危险类别码 | 36/37/38-42/43 |
安全说明 | 22-24-26-36/37 |
WGK Germany | 2 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | MI0850000 |
F | 3-10 |
TSCA | Yes |
海关编码 | 30019010 |
毒性 | LD50 oral in rat: > 779000iu/kg |
制备方法
方法1
猪、羊、牛等动物的肠黏膜经抽取精制而成。
应用领域
参考质量标准
效价140 U/mg,pH6.0-8.0,干燥失重≤10%,热原反应合格和降压物质合格。
常见问题列表
抗凝血药
肝素钠为抗凝血药,是一种黏多糖类物质,系由猪、牛、羊的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的钠盐,在人体内系由肥大细胞分泌而自然存在于血液中。肝素钠具有防止血小板集聚和破坏,抑制纤维蛋白原转变成纤维蛋白单体,抑制凝血活素的形成和对抗已形成的凝血活素,阻止凝血酶原转变成凝血酶和对抗凝血酶等作用。肝素钠在体内体外均能延缓或阻止血液凝固。其作用机理极为复杂,对凝血过程中许多环节均有影响。其作用为:①抑制凝血致活酶的形成及作用,从而防碍凝血酶原变为凝血酶; ②在较高浓度时尚有抑制凝血酶及其他凝血因子的作用,阻碍纤维蛋白原变成纤维蛋白; ③能阻止血小板的凝集和破坏等。另外,肝素钠的抗凝血作用尚与其分子中具有负电荷的硫酸根有关,具有正电荷的碱性物质如鱼精蛋白或甲苯胺蓝都能中和其负电荷,故能抑制其抗凝作用。由于肝素在体内能活化和释放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以还有降血脂作用。
肝素钠可用于治疗急性血栓栓塞性疾病,弥散性血管内凝血(DIC)。近年发现肝素有清除血脂作用。静脉注射或深部肌内注射(或皮下注射),每次5000~10000单位。肝素钠的毒性较低,自发性出血倾向是肝素过量使用的最主要危险。口服无效,须注射给药。肌内注射或皮下注射刺激性较大,偶可发生过敏反应,逾量甚至可使心脏停搏;偶见一过性脱发和腹泻。此外,尚可引起自发性骨折。长期使用有时反可形成血栓,可能是抗凝酶-Ⅲ耗竭的后果。有出血倾向、严重肝、肾功能不全、严重高血压、血友病、颅内出血、消化性溃疡、孕妇及产后、内脏肿瘤、外伤及手术后均禁用肝素钠。
以上信息由Chemicalbook的晓楠收集整理。
理化性质
肝素钠为白色或类白色粉末,无味,有引湿性,易溶于水,不溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。在水溶液中有强负电荷,能与一些阳离子结合成分子络合物。水溶液在pH值7时较稳定。
肝素钠的分子结构
肝素钠是一种含有硫酸基的酸性粘多糖类天然抗凝血物质。肝素是分子量大小各异的一簇酸性粘多糖混合物的统称,具有由六糖或八糖重复单位构成的线形链状分子,分子量在3000到30000之间,平均分子量15000左右。肝素钠结构式主要由两个结构单位构成:
结构单位1是: GlcNHR-6-OSO3-GlcA-GlcNSO3-3,6-2-OSO3-IdoA-2-OSO3-GlcNSO3-6-OSO3。
结构单位2是:IdoA-2-OSO3-GlcNSO3-6-OSO3。
肝素钠在组织内和其它粘多糖一起与蛋白质结合成复合物,因此肝素制备过程包括肝素蛋白质复合物的提取,解离和肝素的分离纯化两个步骤。
肝素分子中含有硫酸基与羧基,呈强酸性,为聚阴离子,能与阳离子反应成盐。这些阳离子包括金属阳离子:Ca2+,Na+,K+,有机碱的长链吡啶化合物,如十六烷基氯化吡啶(CPC)、番木鳖碱、碱性染料-天青A,阳离子表面活性剂(长链季铵盐)如十六烷基三甲基溴化铵;阳离子交换剂和带正电的蛋白质如鱼精0蛋白等。肝素结构中的N-硫酸基与抗凝血作用密切相关,如遭到破坏其抗凝血活性则降低。N-硫酸基对酸水解敏感,在碱性条件下相当稳定。肝素分子中游离羟基被酯化,如硫酸化,抗凝活性也下降,乙酰化不影响其抗凝活性。
肝素
肝素是一类黏多糖的硫酸酯。按其相对分子质量,可分成普通肝素和低分子量肝素。普通肝素即肝素钠,通过离子交换法可制得肝素钙。肝素钠具有带强负电荷的理化特性,能干扰凝血过程的多个环节,在体内、外都有抗凝血作用。主要通过与抗凝血酶Ⅲ结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原变为凝血酶;抑制凝血酶,从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。如硫酸基团被水解或被带强阳电荷的鱼精蛋白中和后,迅即失去抗凝活性。此外,肝素钠外用还有抗炎、镇痛等作用。肝素钙的药理作用与肝素钠相似,但抗凝血因子Ⅱa作用略强,抗凝血因子 Xa作用较弱。肝素钙尚有调血脂、抗炎、抗补体、抗过敏、免疫调节等药理作用。
低相对分子质量肝素制剂,具有抗凝血酶Ⅲ依赖性抗Xa因子活性,对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物和纤溶酶原活化物。其发挥抗栓作用时,对血小板的功能影响较小,故可减少发生出血并发症。
参考资料:上海市执业药师协会,上海市中西医结合学会组织编写;张瑶年,李端,王文健 主编。
低分子肝素钠
低分子肝素钠为低分子量的硫酸氨基葡聚糖,是一种新型抗凝药,为各种解聚分组制成的短链肝素制剂。具有抗凝、抗血栓、抗炎、抗肿瘤和抑制肾小球系膜细胞及基质增生等作用,目前市场上使用的主要是达肝素钠、依诺肝素钠、那曲肝素钙,为抗凝血、抗血栓形成药,呈无色或淡黄色的澄明液体。低分子肝素钠一般指肝素中分子量小于10000的部分。与标准肝素比较,低分子肝素有很强的抗凝血Ⅹa因子的作用;而抗凝Ⅱa因子和抑制凝血酶的作用很弱。故而本品抗血栓作用强而出血并发症少。另外低分子肝素钠还有促纤溶活性,能溶解已形成的新鲜血栓。此类药物对血小板聚集的抑制较轻。对人体有抗血栓形成的作用。在常用剂量下,不引起总的凝血指标明显变化,不延长出血时间,血小板减少的可能性也很小,纤维蛋白原结合亦无变化。与标准肝素比较,低分子肝素制剂生物利用度增高,半衰期延长,皮下注射吸收迅速。
低分子肝素钠具有明显而持久的抗血栓作用,其抗血栓形成活性强于抗凝血活性。因而在出现抗栓作用的同时出血的危险性较小。临床用于:
① 预防深部静脉血栓形成和肺栓塞。
② 治疗已形成的急性深部静脉血栓。
③ 在血液透析或血液滤过时,防止体外循环系统中发生血栓或血液凝固。
④ 低分子肝素钠适用于预防和治疗外科手术后的血栓形成。
药物相互作用
肝素钠不宜与双香豆素类、非甾体抗炎药、双嘧达莫、右旋糖酐、皮质激素类、利尿酸、尿激酶等合用,可加重出血;与甲硫咪唑、丙基硫氧嘧啶合用有协同作用;本品与头孢噻啶、头孢噻吩、柔红霉素、阿奇霉素、红霉素、玻璃酸酶、氨基糖甙类抗生素、多黏菌素B、万古霉素、氢化可的松、氯丙嗪、异丙嗪有配伍禁忌。
注意事项
1,使用肝素钠过量可致自发性出血,表现为黏膜出血(血尿、消化道出血)、关节积血和伤口出血等,故用药期间应测定凝血时间或部分凝血活素时间(PTT),凝血时间>30分钟或PTT>100秒均表明用药过量。发现自发性出血应立即停药。严重出血可静注硫酸鱼精蛋白注射液中和肝素钠,注射速度以每分钟不超过20mg或在10分钟内注射50mg为宜。通常1mg鱼精蛋白在体内能中和100单位肝素钠。2,肌注或皮下注射刺激性较大,应选用细针头做深部肌肉或皮下脂肪组织内注射,肌内注射可致局部血肿,应酌量加2%盐酸普鲁卡因溶液。
3,禁用于出血性素质和伴有血液凝固延缓的各种疾病,慎用于肾功能不全动物,孕畜、产后、流产、外伤及手术后动物。
4,含肝素钠的血液不能用作同类凝集、补体和红细胞脆性试验。
5,与碳酸氢钠、乳酸钠并用,可促进肝素钠抗凝血作用。
肝素钙
肝素钙作用与用途与肝素钠相同。由于肝素最终是以钙盐形式在体内发挥作用,故钙盐制剂更适合于人的生理特性。加之其抗肾素活性和抗醛固酮活性较肝素钠强,又基本上克服了肝素钠皮下注射易引起出血、淤斑、局部疼痛等副作用,本品将作为肝素钠新型替代制剂。用法与用量基本同肝素钠。大剂量疗法用于急性肺栓塞、急性血凝异常增高等治疗,每日3万U静滴,以5%葡萄糖生理盐水或林格液稀释,皮下注射,每次8000~1万U,每8小时 1次。中剂量疗法用于弥散性血管内凝血或血栓栓塞性疾病,每日2万U左右,静注或皮下注射,每8~12小时1次。以上两种疗法,需检测凝血时间,以确定肝素钙的剂量与给药次数。小剂量疗法用于冠心病、不稳性心绞痛、高脂血症及纠正高凝状态,每日量5000~1万U,皮下注射,每 12小时或24小时5000U,或每日7500U。不良反应与注意事项同肝素钠。注射剂每支1ml含 5000U(40mg)、7500U(60mg)、1 万U(80mg)。遮光,凉处保存。
肝素钠价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-17567C | 肝素钠 Heparin sodium salt (MW 15kDa) | 9041-08-1 | 100mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-17567A | 肝素钠 Heparin sodium salt | 9041-08-1 | 100mg | 500元 |
2024/11/08 | S1346 | 肝素钠 Heparin sodium | 9041-08-1 | 50mg | 790.63元 |
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中文名称:肝素钠
英文名称:Heparin sodium
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英文名称:Heparin sodium salt
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中文名称:肝素钠/肝磷脂钠盐/Heparin sodium salt
英文名称:Heparin sodium
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英文名称:Heparin sodium
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英文名称:Heparin sodium
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