902135-91-5
中文名称
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
英文名称
N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide Hcl
CAS
902135-91-5
分子式
C16H18Cl3N5O2
分子量
418.7
MOL 文件
902135-91-5.mol
更新日期
2024/12/17 09:24:28
结构式
基本信息
中文别名
AT 7519 盐酸盐
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧氨盐酸盐
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧氨盐酸盐
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐
英文别名
CS-266
AT 7519
AT7519 HCl
AT-7519(HCI)
AT7519
AT-7519
AT 7519 HCl salt
AT7519 HCl, >=99%
Light yellow solid
AT7519 (Hydrochloride)
AT 7519 hydrochloride salt
AT 7519
AT7519 HCl
AT-7519(HCI)
AT7519
AT-7519
AT 7519 HCl salt
AT7519 HCl, >=99%
Light yellow solid
AT7519 (Hydrochloride)
AT 7519 hydrochloride salt
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥29.93 mg/mL in H2O; ≥43.3 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥8.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-50943 | N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐 AT7519 Hydrochloride | 902135-91-5 | 5mg | 810元 |
| 2024/11/08 | HY-50943 | N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐 AT7519 Hydrochloride | 902135-91-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 891元 |
| 2024/11/08 | HY-50943 | N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐 AT7519 Hydrochloride | 902135-91-5 | 10mg | 1350元 |
常见问题列表
生物活性
AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6 和 9，无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱，而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
CDK9/CyclinT
(Cell-free assay) | <10 nM |
|
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 89 nM |
|
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 100 nM |
体外研究
AT7519是一种ATP竞争性CDK抑制剂，对CDK1的K i 值为38 nM。AT7519对所有非CDK激酶没有活性，除了GSK3β (IC50 = 89 nM)。AT7519在各种人肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，IC50值范围为40 nM(对MCF-7)到940 nM(对SW620)，与对CDK1和CDK2的抑制一致。 AT7519在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导剂量依赖性细胞毒性，在48小时，IC50值范围为0.5到2 μM，最敏感的细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM)，最耐药的是MM.1R (>2 μM)。它在外周血单核细胞(PBMNC)中不会诱导细胞毒性。AT7519部分抑制IL6和IGF-1诱导的增殖优势，以及骨髓基质细胞(BMSCs)的保护作用。AT7519在丝氨酸2和丝氨酸5位点诱导快速的RNA pol II CTD去磷酸化，并导致转录的抑制，部分有助于AT7519诱导的MM细胞的细胞毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化诱导GSK-3β的活化，这也有助于AT7519诱导的独立于转录抑制的细胞凋亡。
体内研究
在HCT116和HT29结肠癌异种移植物模型中，AT7519 (9.1 mg/kg)每天两次给药引起早期和晚期皮下注射的肿瘤退化。在人MM异种移植小鼠模型中，AT7519治疗(15 mg/kg)抑制肿瘤生长，并延长小鼠平均整体存活期，这与增加的caspase 3活化相关。
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中文名称：N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
英文名称：AT7519 hydrochloride
CAS：902135-91-5
纯度：95%,98%
包装信息：5G
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英文名称：AT7519 HCl
CAS：902135-91-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG;100g;1g
库存量：
1g
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2024/12/17 9:24:28
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中文名称：2-氨基-1,4-二氢-4-氧代蝶啶-6-羧酸
英文名称：AT7519 Hydrochloride
CAS：902135-91-5
纯度：98%
备注：可适当分装,质量保证,稳定供应！！ 1克 千克;1克 千克;2克 千克
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英文名称：4-(2,6-DichlorobenzoylaMino)-1H-pyrazole-3-carboxylic Acid Piperidin-4-ylaMide Monohydrochloride
CAS：902135-91-5
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
英文名称：N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide Hcl
CAS：902135-91-5
纯度：>98%,BR
包装信息：5mg;25mg;100mg
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中文名称：N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
英文名称：AT7519
CAS：902135-91-5
纯度：95%
包装信息：250g;50g;5g
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英文名称：AT7519 HCl
CAS：902135-91-5
纯度：0.98
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英文名称：AT-7519
CAS：902135-91-5
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
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CAS：902135-91-5
纯度：98% HPLC
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英文名称：N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide Hcl
CAS：902135-91-5
纯度：95%-99%(GC/HPLC)
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英文名称：4-(2,6-Dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic Acid Piperidin-4-ylamide Monohydrochloride
CAS：902135-91-5
纯度：98%
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英文名称：AT7519 HCl
CAS：902135-91-5
纯度：98% HPLC LCMS
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中文名称：N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
英文名称：AT7519 hydrochloride
CAS：902135-91-5
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英文名称：AT7519HCl
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