899805-25-5
中文名称
TANZISERTIB
英文名称
CC 930
CAS
899805-25-5
分子式
C21H23F3N6O2
分子量
448.44
MOL 文件
899805-25-5.mol
更新日期
2024/11/13 09:55:55
结构式
基本信息
中文别名
CC-930盐酸盐
化合物TANZISERTIB
化合物TANZISERTIB
英文别名
CC930
CC 930
MCC930
CC-930
CS-1152
Tanzisertib
CC-930(Tanzisertib)
TANZISERTIB (CC-930)
TANZISERTIB
CC930
CC 930
Tanzisertib(CC-930) (free base)
CC 930
MCC930
CC-930
CS-1152
Tanzisertib
CC-930(Tanzisertib)
TANZISERTIB (CC-930)
TANZISERTIB
CC930
CC 930
Tanzisertib(CC-930) (free base)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 626.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 15.05±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Off-white to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
靶点
| Target | Value |
|
JNK3
(Cell-free assay) | 0.006 μM |
|
JNK2
(Cell-free assay) | 0.007 μM |
|
JNK1
(Cell-free assay) | 0.061 μM |
体外研究
人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 种激酶中，具有显著的选择性。其中，EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时，被抑制程度超过50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。浓度为10 μM时，CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著，在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢。
体内研究
在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好，其作用与剂量成正比关系。
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中文名称：坦齐塞提卜（CC-930）
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