890128-81-1
中文名称
CS-2412
英文名称
BFH772
CAS
890128-81-1
分子式
C23H16F3N3O3
分子量
439.39
MOL 文件
890128-81-1.mol
更新日期
2024/07/21 13:45:52
结构式
基本信息
中文别名
化合物BFH772
BFH772游离态
VEGFR2抑制剂(BFH772)
BFH772游离态
VEGFR2抑制剂(BFH772)
英文别名
BFH772
CS-2412
Bfh-722
BFH-772
BFH 772
1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[6-(hydroxymethyl)-4-pyrimidinyl]oxy]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
CS-2412
Bfh-722
BFH-772
BFH 772
1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[6-(hydroxymethyl)-4-pyrimidinyl]oxy]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 541.2±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.432±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 12.65±0.70(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。
靶点
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 3 nM |
体外研究
BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160 nM。
体内研究
每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%）。
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英文名称：BFH772
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