878739-06-1
中文名称
AZ 628
英文名称
AZ 628
CAS
878739-06-1
分子式
C27H25N5O2
分子量
451.52
MOL 文件
878739-06-1.mol
更新日期
2025/01/23 16:16:29
结构式
基本信息
中文别名
RAF抑制剂(AZ 628)
3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
英文别名
CS-70
AZ-628
AZD628
AZ628, >=99%
AZ628/AZ-628
cas 878739-06-1
AZ-628
CAS 878739-06-1
AZ 628
AZ628
az628 DISCONTINUED, duplicate of A807000
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben
AZ-628
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AZ628/AZ-628
cas 878739-06-1
AZ-628
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AZ 628
AZ628
az628 DISCONTINUED, duplicate of A807000
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben
所属类别
生物化工:Raf 抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | ?20°C |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶10mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 12.92±0.70(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301-H315-H319-H335 |
防范说明 | P301+P310+P330-P302+P352-P305+P351+P338 |
危险品标志 | T |
危险类别码 | 25-36/37/38 |
安全说明 | 26-36/37/39-45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2922500090 |
常见问题列表
生物活性
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。
体外研究
AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性,IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系,抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞,且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似,可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系,可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制,导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理,不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞,不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞,有效降低ERK激活。
生物活性
AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。
靶点
Target | Value |
C-Raf-1
(Cell-free assay) | 29 nM |
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 34 nM |
B-Raf
(Cell-free assay) | 105 nM |
体外研究
AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系,可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制,导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理,不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞,不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞,有效降低ERK激活。
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中文名称:3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
英文名称:3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-(3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-ylamino)phenyl)benzamide
CAS:878739-06-1
纯度:98%
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