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870544-59-5

中文名称 CS-2758
英文名称 Urea, N-[2-[2-(1,1-diMethylethyl)phenoxy]-3-pyridinyl]-N'-[4-(trifluoroMethoxy)phenyl]-
CAS 870544-59-5
分子式 C23H22F3N3O3
分子量 445.43
MOL 文件 870544-59-5.mol
更新日期 2024/11/20 16:00:09
结构式 870544-59-5 结构式

基本信息

中文别名 化合物BPTU
英文别名 BPTU
CS-2758
BMS-646786
1-(2-(2-(tert-butyl)phenoxy)pyridin-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)urea
N-[2-[2-(1,1-Dimethylethyl)phenoxy]-3-pyridinyl]-N'-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]urea
Urea, N-[2-[2-(1,1-diMethylethyl)phenoxy]-3-pyridinyl]-N'-[4-(trifluoroMethoxy)phenyl]-
所属类别 生物:拮抗剂

物理化学性质

沸点 426.3±45.0 °C(Predicted)
密度 1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:34.29(Max Conc. mg/mL);76.98(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.67(Max Conc. mM)
DMF:15.0(Max Conc. mg/mL);33.67(Max Conc. mM)
Ethanol:29.77(Max Conc. mg/mL);66.83(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 12.59±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 White to off-white

CS-2758价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-13831CS-2758
BPTU
870544-59-55mg800元
2024/11/08HY-13831CS-2758
BPTU
870544-59-510mM * 1mLin DMSO880元
2024/11/08HY-13831CS-2758
BPTU
870544-59-510mg1246元

常见问题列表

生物活性
BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y1 受体变构拮抗剂,具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y1 受体。
靶点

P2Y 1

体外研究

BPTU blocks the supramaximal fast inhibitory junction potentials (fIJP) in a concentration-dependent manner both in the rat and mouse colon. The EC 50 of BPTU is approximately 0.3 μM and 0.06 μM for the rat and mouse colon, respectively. In the rat colon, addition of the P2Y agonist ADPβS at 10 μM significantly reduces spontaneous contractions to a 43.2±13.4% (N=5) (P=0.0002), and this reduction is blocked by 15 min incubation with BPTU at a concentration of 3 μM (93.3±5.1%). Similar results are obtained in the murine colon where ADPβS at 10 μM reduces the area under the curve (AUC) of contractions to a 15.8±5.1% (N=4) (P<0.0001) and its effect is reversed with BPTU at 3 μM (82.7±3.6%). Addition of MRS2365, a selective P2Y1 agonist, at a concentration of 5 μM significantly reduces spontaneous contractions to a 21.2±4.8% (N=5) (P=0.0002) in the murine colon, and this reduction is blocked by 15 min incubation with BPTU at a concentration of 3 μM (93.1±3.8%). The blockage of the MRS2365-induced response by BPTU at 3 μM also occurs in control conditions (N=5) (10.2±5.5% vs. 86.7±5.0%).

体内研究

Uptake of BPTU from the peritoneal cavity is relatively rapid. Blood boron levels are maximal within 1 h after administration. After only 1 h, a boron tumor-to-blood ratio above 1 is found for BPTU in pigmented tumors, which is indicative of drug retention. This is not seen in the non-pigmented tumor variant, in which tumor boron levels closely follow blood levels. Up to 24 h, Borocaptate sodium (BSH) exhibits no selective retention in either tumor, but achieves higher maximum tumor boron concentrations than BPTU as a result of the administration of higher amounts of boron. During the tissue distribution phase, liver-to-kidney boron concentration ratios range from 2 to 4 for BSH and from 0.5 to 1 for BPTU.

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英文名称:BPTU
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英文名称:BPTU
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英文名称:CS-2758
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英文名称:Urea, N-[2-[2-(1,1-diMethylethyl)phenoxy]-3-pyridinyl]-N-[4-(trifluoroMethoxy)phenyl]-
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英文名称:1-(2-(2-(tert-Butyl)phenoxy)pyridin-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)urea
CAS:870544-59-5
纯度:98%
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英文名称:1-(2-(2-(tert-Butyl)phenoxy)pyridin-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)urea
CAS:870544-59-5
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英文名称:BPTU
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