869185-85-3
中文名称
869185-85-3
英文名称
SB 203580 (hydrochloride)
CAS
869185-85-3
分子式
C21H17ClFN3OS
分子量
413.896
更新日期
2024/11/15 18:20:31
结构式
中文别名
化合物 T21675
英文别名
RWJ 64809 hydrochloride
SB 203580, Hydrochloride - CAS 869185-85-3 - Calbiochem
RWJ 64809 HYDROCHLORIDE
SB203580 HYDROCHLORIDE
SB-203580 HYDROCHLORIDE
储存条件 |
-20C |
溶解度 |
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO |
形态 |
亮黄色固体 |
颜色 |
Light yellow to yellow |
水溶解性 |
Soluble to 25 mM in water |
稳定性 |
吸湿性 |
生物活性
SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
靶点
p38
50 nM (IC
50
)
|
p38β2
500 nM (IC
50
)
|
体外研究
SB 203580 (preincubated with 0-30 μM for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2) prevents the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC
50
of 3-5 μM.
SB203580 blocks PKB phosphorylation (IC
50
3-5 μM). SB203580 inhibitsthe phosphorylation of Ser473 in a dose-dependent manner in both CT6 and activated human T cells and IL-2-responsive BA/F3 F7 B cells.
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
|
CT6, BA/F3 cell line F7, and PBMC/T cells
|
Concentration:
|
0-30 μM
|
Incubation Time:
|
Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2
|
Result:
|
Prevented the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC
50
of 3-5 μM.
|
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
CT6 cells, activated human T cells, and BA/F3 F7 cells
|
Concentration:
|
0-30 μM
|
Incubation Time:
|
Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h before stimulating with 20 ng/mL IL-2 for 5 min
|
Result:
|
Inhibited the phosphorylation of PKB at Ser473 in a dose-dependent manner.
|
体内研究
SB203580 (5 mg/kg/day; intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days, in female atymic Nu/Nu mice) treatment, p38WT tumors show a significantly smaller tumor burden when compared with p38TM tumors that were treated in parallel.
Animal Model:
|
Six-week-old female atymic Nu/Nu mice CAL27 p38WT and p38TM tumors
|
Dosage:
|
5 mg/kg/day
|
Administration:
|
Intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days
|
Result:
|
After 2 weeks treatment, CAL27 p38WT tumors were significantly smaller; CAL27 p38TM tumors were not affected by the p38 inhibitor (n=10).
|
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葡甲胺;N-甲基-D-葡糖胺/6284-4
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