869185-85-3
中文名称
869185-85-3
英文名称
SB 203580 (hydrochloride)
CAS
869185-85-3
分子式
C21H17ClFN3OS
分子量
413.896
MOL 文件
869185-85-3.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:31
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T21675
英文别名
RWJ 64809 hydrochloride
SB 203580, Hydrochloride - CAS 869185-85-3 - Calbiochem
RWJ 64809 HYDROCHLORIDE
SB203580 HYDROCHLORIDE
SB-203580 HYDROCHLORIDE
SB 203580, Hydrochloride - CAS 869185-85-3 - Calbiochem
RWJ 64809 HYDROCHLORIDE
SB203580 HYDROCHLORIDE
SB-203580 HYDROCHLORIDE
物理化学性质
| 储存条件 | -20C |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO |
| 形态 | 亮黄色固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
| 水溶解性 | Soluble to 25 mM in water |
| 稳定性 | 吸湿性 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933399990 |
常见问题列表
生物活性
SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
靶点
|
p38 50 nM (IC 50 ) |
p38β2 500 nM (IC 50 ) |
体外研究
SB 203580 (preincubated with 0-30 μM for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2) prevents the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC
50
of 3-5 μM.
SB203580 blocks PKB phosphorylation (IC
50
3-5 μM). SB203580 inhibitsthe phosphorylation of Ser473 in a dose-dependent manner in both CT6 and activated human T cells and IL-2-responsive BA/F3 F7 B cells.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | CT6, BA/F3 cell line F7, and PBMC/T cells |
| Concentration: | 0-30 μM |
| Incubation Time: | Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2 |
| Result: | Prevented the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC 50 of 3-5 μM. |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | CT6 cells, activated human T cells, and BA/F3 F7 cells |
| Concentration: | 0-30 μM |
| Incubation Time: | Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h before stimulating with 20 ng/mL IL-2 for 5 min |
| Result: | Inhibited the phosphorylation of PKB at Ser473 in a dose-dependent manner. |
体内研究
SB203580 (5 mg/kg/day; intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days, in female atymic Nu/Nu mice) treatment, p38WT tumors show a significantly smaller tumor burden when compared with p38TM tumors that were treated in parallel.
| Animal Model: | Six-week-old female atymic Nu/Nu mice CAL27 p38WT and p38TM tumors |
| Dosage: | 5 mg/kg/day |
| Administration: | Intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days |
| Result: | After 2 weeks treatment, CAL27 p38WT tumors were significantly smaller; CAL27 p38TM tumors were not affected by the p38 inhibitor (n=10). |
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