852918-02-6
中文名称
TCN-201
英文名称
3-Chloro-4-fluoro-N-[4-[[2-(phenylcarbonyl)hydrazino]carbonyl]benzyl]benzenesulfonamide
CAS
852918-02-6
分子式
C21H17ClFN3O4S
分子量
461.89
更新日期
2024/11/18 09:30:56
结构式
中文别名
4-[[[(3-氯-4-氟苯基)磺酰基]氨基]甲基]苯甲酸 2-苯甲酰基酰肼
英文别名
TCN 201
TCN 201-d5
N-[[4-(benzamidocarbamoyl)phenyl]methyl]-3-chloro-4-fluorobenzenesulfonamide
N-(4-(2-benzoylhydrazinecarbonyl)benzyl)-3-chloro-4-fluorobenzenesulfonaMide
4-[[[(3-Chloro-4-fluorophenyl)sulfonyl]aMino]Methyl]benzoic Acid 2-Benzoylhydrazide
3-Chloro-4-fluoro-N-[4-[[2-(phenylcarbonyl)hydrazino]carbonyl]benzyl]benzenesulfonamide
Benzoic acid, 4-[[[(3-chloro-4-fluorophenyl)sulfonyl]amino]methyl]-, 2-benzoylhydrazide
3-Chloro-4-fluoro-N-[(4-{[2-(phenylcarbonyl)hydrazino]carbonyl}phenyl)methyl]benzenesulfonamide
TCN-201 N-(4-(2-benzoylhydrazinecarbonyl)benzyl)-3-chloro-4-
fluorobenzenesulfonaMide
所属类别
生物:小分子化合物
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
DMSO:可溶,5mg/mL(澄清溶液) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
生物活性
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比,TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
靶点
pIC50: 6.8 (GluN1/GluN2A NMDA receptor)
体外研究
TCN 201 (compound 1) is selective for GluN1/GluN2A NMDAR over GluN1/GluN2B NMDAR, with pIC
50
s of 6.8 and <4.3, respectively.
TCN 201 (10 μM) produces only slight inhibition of GluN1/GluN2B NMDAR-mediated currents in oocytes.
TCN 201 (10-30 μM) antagonism of NMDAR-mediated responses is both subtype- and glycine-dependent and more potent than TCN 213 in oocytes.
TCN 201 (0.1-100 μM) does not produce complete block of NMDAR-mediated responses in oocytes.
TCN 201 (10 μM) antagonism of NMDAR-mediated currents shows a negative correlation with their ifenprodil sensitivity in rat cortical neurons.
TCN 201 (1-9 μM) suppresses cortical spreading depression (CSD) in chick retina.
体内研究
TCN-201 (10 mg/kg; i.p.) is ineffective in CSD blood-oxygen level-dependent (BOLD) response in rats.
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