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837364-57-5

中文名称 CS-1092
英文名称 AG-024322
CAS 837364-57-5
分子式 C23H20F2N6
分子量 418.44
MOL 文件 837364-57-5.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:25
结构式 837364-57-5 结构式

基本信息

中文别名 化合物 T14136
英文别名 CS-1092
AG-24322
AG-024322
AG024322
AG-024322
5-[3-(5,7-difluoro-1H-benzimidazol-2-yl)-1H-indazol-5-yl]-N-ethyl-4-methyl-3-Pyridinemethanamine
3-Pyridinemethanamine, 5-[3-(5,7-difluoro-1H-benzimidazol-2-yl)-1H-indazol-5-yl]-N-ethyl-4-methyl-
N-((5-((19E)-3-(4,6-DIFLUORO-2H-BENZO[D]IMIDAZOL-2-YLIDENE)-2,3-DIHYDRO-1H-INDAZOL-5-YL)-4-METHYLPYRIDIN-3-YL)METHYL)ETHANAMINE

物理化学性质

沸点 668.4±65.0 °C(Predicted)
密度 1.361±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
酸度系数(pKa) 7.84±0.30(Predicted)
形态 Solid
颜色 White to off-white

CS-1092价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/12/22HY-15491AG-024322837364-57-51 mg2400元
2025/12/22HY-15491CS-1092
AG-024322
837364-57-55mg6000元
2025/12/22HY-15491CS-1092
AG-024322
837364-57-510 mM * 1 mLin DMSO6600元

常见问题列表

生物活性
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
靶点

COX-1

2.3 nM (Ki)

COX-2

3 nM (Ki)

COX-4

2.9 nM (Ki)

体外研究

AG-024322 (0.1-30 μM; 24 hours) is less toxic at concentrations below 3 µM, the viability of human PBMCs as measured by ATP content with a TC 50 value of 1.4 µM for human PBMCs.AG-024322 (0-120 nM) exhibits growth inhibition effects on HCT-116 cells. It is slightly less potent in the functional cellular assay with an IC 50 of 120 nM.

体内研究

AG-024322 (intravenous infusion; 2, 6, and 10 mg/kg; 5 days) exhibits no-adverse-effect at 2 mg/kg with mean plasma AUC (0-24.5) of 2.11 g.h/mL. At 6 mg/kg produces pancytic bone marrow hypocellularity, lymphoid depletion. And vascular injury at the injection site renal tubular degeneration occurs at 10 mg/kg.AG-024322 (20 mg/kg) inhibits the growth of established human tumor xenografts of different origins with tumor growth inhibition (TGI) ranging from 32% to 86.4%.It also exhibits anti-tumor effects as a dose-pdependent manner.AG-024322 (20 mg/kg) causes a 65% TGI in the MV522 tumor model. It results a 52% TGI at 1/2 of the maximum tolerated dose (MTD) and only slight anti-tumor activity at 1/4 of the MTD.

Animal Model: Male and female cynomolgus monkeys
Dosage: 2, 6, and 10 mg/kg (Toxicity analysis)
Administration: Intravenous infusion; 5 days
Result: Resulted in dose-dependent pancytic bone marrow hypocellularity and lymphoid depletion in lymph nodes, spleen, and/or thymus at >6 mg/kg.

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包装信息:1ml
备注:T99342
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