836620-48-5
中文名称
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
英文名称
AS1842856
CAS
836620-48-5
分子式
C18H22FN3O3
分子量
347.38
MOL 文件
836620-48-5.mol
更新日期
2024/11/20 09:35:24
结构式
基本信息
中文别名
AS-1842856游离态
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
英文别名
CS-2538
AS1842856
AS 1842856
AS-1842856
5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-
AS1842856
AS 1842856
AS-1842856
5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 587.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.370±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:5.0(Max Conc. mg/mL);14.39(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 6.47±0.50(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |    GHS07,GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H410-H372 |
| 防范说明 | P260-P264-P273-P501 |
常见问题列表
生物活性
AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。
靶点
| Target | Value |
|
Foxo1
(In HepG2 cells) | 33nM |
体外研究
AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成。
体内研究
对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856，通过抑制肝脏糖异生相关基因，导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯（正常小鼠以及db/db小鼠）所引起的血糖水平的上升。
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中文名称：5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 5级
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纯度：98% HPLC
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