78950-78-4
中文名称
8-OH-DPAT
英文名称
S(-)-8-HYDROXY-DPAT HYDROBROMIDE PARTIAL 5-HT1A SECROT
CAS
78950-78-4
分子式
C16H26BrNO
分子量
328.288
更新日期
2024/11/20 09:36:28
结构式
中文别名
化合物8-OH-DPAT
英文别名
3-(dipropylamino)tetralin-5-ol
7-(dipropylamino)tetralin-1-ol
2-(Dipropylamino)tetralin-8-ol
8-Hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin
S(-)-8-Hydroxy-DPAT hydrobromide solid
7-(dipropylamino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
5,6,7,8-Tetrahydro-7-(dipropylamino)naphthalen-1-ol
(+/-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralinehydrobromide
1-Naphthalenol,7-(dipropylamino)-5,6,7,8-tetrahydro-
S(-)-8-HYDROXY-DPAT HYDROBROMIDE PARTIAL 5-HT1A SECROT
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
150mg/ml in DMSO |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
白色 |
| 旋光性 (optical activity) |
[α]25/D 67.8° in methanol(lit.) |
生物活性
8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
靶点
|
5-HT
1A
Receptor
8.19 (pIC
50
)
|
5-HT
7
Receptor
466 nM (Ki)
|
体外研究
8-OH-DPAT is a potent and selective 5-HT agonist, with a pIC
50
of 8.19 for 5-HT1A; weakly binds to 5-HT1B (pIC
50
, 5.42), 5-HT (pIC
50
<5). 8-OH-DPAT has high affinity at 5-HT7 with a K
i
of 466 nM, and does not bind to 5-HT6 or 5-HT4.
体内研究
8-OH-DPAT (1 mg/kg) normalizes hypolocomotion, significantly increases wakefulness and reduces the duration of REM sleep without effect on the duration of non-REM sleep in the dark period in orexin knockout (KO) mice. 8-OH-DPAT shows no obvious effect on wakefulness or the duration of either REM sleep or non-REM sleep in WT mice. 8-OH-DPAT (1 mg/kg, s.c.) activates 5-HT1A receptor in orexin knockout mice.
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英文名称：8-OH-DPAT
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