72496-41-4
中文名称
吡柔比星
英文名称
Pirarubicin
CAS
72496-41-4
分子式
C32H37NO12
分子量
627.64
MOL 文件
72496-41-4.mol
更新日期
2024/10/29 18:14:05
结构式
基本信息
中文别名
吡柔比星
吡喃阿霉素、吡柔比星
吡柔比星/吡喃阿霉素
吡喃阿霉素、吡柔比星
吡柔比星/吡喃阿霉素
英文别名
1609rb
THP-ADM
Pirabucin
THEPRUBICIN
PIRARUBICIN
Pinorubicin
Tepirubicin
Therarubicin
Therarubiein
THP-adriamycin
THP-ADM
Pirabucin
THEPRUBICIN
PIRARUBICIN
Pinorubicin
Tepirubicin
Therarubicin
Therarubiein
THP-adriamycin
所属类别
药物: 抗生素: 其它抗生素
物理化学性质
外观性状 | 红色固体,熔点188~192℃(分解)。[α]D23+175°±25°(C=0.2,氯仿)。UV和可见光最大吸收(甲醇):234,252,290,498,531.5,580nm(E1cm1%480,350,110,140,100,45)。溶于乙酸乙酯、氯仿或乙醇,微溶于水、正己烷或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):27.8静脉注射。 |
熔点 | 188-192°C (dec.) |
比旋光度 | D25 +175 ±25° (c = 0.2 in CHCl3) |
沸点 | 834.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在乙醇中的溶解度为25mg/mL |
酸度系数(pKa) | 7.35±0.60(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 橙色至红色 |
稳定性 | 吸湿性 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H340-H350-H360FD |
防范说明 | P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501 |
危险品标志 | Xi |
危险类别码 | 36/37/38 |
安全说明 | 26-37/39 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | QI9296000 |
毒性 | LD50 i.v. in mice: 27.8 mg/kg (Umezawa, 1979) |
应用领域
用途1
对头颈部癌、乳癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤有缓解作用。
制备方法
方法1
以阿霉素(Adriarnycin)盐酸盐为原料。130mg盐酸阿霉素溶于10ml干燥N,N-二甲基甲酰胺,在催化剂对甲苯磺酸作用下,和2ml 3,4-二氢-2H-吡喃在室温反应47h。用制备硅胶薄层分离,得14,4’-双(O-四氢吡喃基)阿霉素。接着和0.005mol/L对甲苯磺酸的甲醇溶液,在室温下反应1h,移去14-O-四氢吡喃基,即得到吡柔比星。
常见问题列表
概述
吡柔比星(THP),别名吡喃阿霉素,属于蒽环类抗生素。吡柔比星抗癌作用 的机理为:在细胞核迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA 的合成,抑制DNA聚合酶的活性,从而干扰DNA的合成。吡柔比星比阿霉素具有更广谱更为强烈的抗肿瘤作用,其主要机制是快速进入细胞内,嵌入DNA的双螺旋链,抑制DNA聚合酶α和β,阻止核酸合成,使肿瘤细胞中止于G2期,不能进行细胞分裂,导致肿瘤细胞死亡。
生物活性
Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。
靶点
Target | Value |
Topo II |
体外研究
Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50%细胞生长方面更有效。 在MG-63细胞中,Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/ G1期。在MG-63细胞中,Pirarubicin抑制PCNA,细胞周期蛋白D1,cyclin E和Bcl-2的表达,并增加Bax蛋白表达。 在MG-63细胞中,Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素(0.1 μM)诱导的内皮主动脉收缩,但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝(5 μM),对苯二酚(100 μM),菲尼酮(50 μM),血红蛋白(1 μM)和对溴苯甲酰甲基溴(50 μM)抑制,但不被消炎痛(25 μM)抑制。 在SKUT1B,HEC1A和BG1细胞系中,Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式,使得在高剂量下,细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。
体内研究
在M5076固体肿瘤的小鼠中,Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60%,尽管阿霉素没有效果。 当经由肝脏动脉内(HIA)途径注射Pirarubicin和Epirubicin时,可有效地对抗V×2肿瘤,Pirarubicin的活性比Epirubicin强。
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中文名称:呲柔比星
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英文名称:Pirarubicin Hydrochloride
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中文名称:吡柔比星
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