691868-88-9
中文名称
8-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-2,4-BIS(TRIFLUOROMETHYL)IMIDAZO[1,2-A][1,8]NAPHTHYRIDINE
英文名称
8-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-2,4-BIS(TRIFLUOROMETHYL)IMIDAZO[1,2-A][1,8]NAPHTHYRIDINE
CAS
691868-88-9
分子式
C14H5F6N5O
分子量
373.21
结构式
中文别名
化合物RO8191
2-(2,4-二(三氟甲基)咪唑并[1,2-A][1,8]萘啶-8-基)-1,3,4-恶二唑
8-(1,3,4-噁二唑-2-基)-2,4-双(三氟甲基)咪唑并[1,2-Α][1,8]萘啶
英文别名
RO8191
8-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-2,4-BIS(TRIFLUOROMETHYL)IMIDAZO[1,2-A][1,8]NAPHTHYRIDINE
Imidazo[1,2-a][1,8]naphthyridine, 8-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)-2,4-bis(trifluoromethyl)-
储存条件 |
储存于 2-8°C |
溶解度 |
≤0.1mg/ml in DMSO;0.5mg/ml in dimethyl formamide |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
Off-white to yellow |
生物活性
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
体外研究
RO8191 (CDM-3008) exerts antiviral activity dependent on IFNAR2/JAK1, but is independent of IFNAR1/Tyk2. RO8191, an IFNAR2 agonist, stimulates IFN signals in mice.
RO8191 (0.08, 0.4, 2, 10 μM; for 72 h) strongly suppresses HCV replicon activity at 72 h in a dose-dependent manner. RO8191 reduces levels of the proteins HCV NS3 and NS4A, which are localized mainly in the perinuclear region of the replicon cells.
RO8191 (0.08-10 μM; for 72 h) results in the disappearance of viral proteins such as NS3, NS4A/B, and NS5A/B.
体内研究
RO8191 (CDM-3008; 30 mg/kg; oral) significantly induces antiviral genes Oas1b, Mx1, and Pkr in the livers of six-week-old C57BL/6J mice.
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