67812-42-4
中文名称
盐酸去甲维拉帕米
英文名称
NORVERAPAMIL HYDROCHLORIDE
CAS
67812-42-4
分子式
C26H37ClN2O4
分子量
477.04
更新日期
2024/07/09 16:19:33
结构式
中文别名
去甲维拉帕米
盐酸去甲维拉帕米
去甲维拉帕米盐酸盐
盐酸去甲维拉帕米(N-去甲 盐酸维拉帕米)
英文别名
NORVERAPAMIL HCL
NORVERAPAMIL HYDROCHLORIDE
n-nor-(±)-verapamil hydrochloride
(±)-Norverapamill hydrochloride solution
(+/-)-VERAPAMIL, NOR-METHYL-, HYDROCHLORIDE
NorverapaMil HCl (N-DesMethyl VerapaMil HCl)
(+-)-VERAPAMIL HYDROCHLORIDE, NOR-METHYL (NORVERAPAMIL HYDROCH
a-[3-[[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]amino]propyl]-3,4-dimethoxy-a-(1-methylethyl)-benzeneacetonitril
a-[3-[[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]amino]propyl]-3,4-dimethoxy-a-(1-methylethyl)-benzeneacetonitrile
α-[3-[[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]amino]propyl]-3,4-dimethoxy-α-(1-methylethyl)- benzeneacetonitrile
生物活性
Norverapamil hydrochloride,是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
靶点
Calcium channel blocker
P-glycoprotein (P-gp) inhibitor
体外研究
Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) is similarly effective as verapamil at inhibiting isoniazid and rifampicin tolerance and killing of intracellular M. tuberculosis in the absence of other drugs. norverapamil, also inhibits macrophage-induced tolerance and achieves similar serum levels to verapamil.
Verapamil and its major metabolite norverapamil were identified to be both mechanism-based inhibitors and substrates of CYP3A and reported to have non-linear pharmacokinetics in clinic.
体内研究
Norverapamil hydrochloride (9 mg/kg; p.o.), a major metabolite of verapamil, has terminal half-life, AUC and Cmax values of 9.4 hours, 260 ng▪h/ml, and 41.6 ng/mL, respectively.
Animal Model:
|
Male Sprague-Dawley rats
|
Dosage:
|
9 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
|
Administration:
|
Oral administration
|
Result:
|
t
1/2
=9.4 hours;
AUC=260 ng▪h/mL;
C
max
=41.6 ng/mL.
|
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英文名称:(±)Norverapamil hydrochloride
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英文名称:Nor VerapaMil Hydrochloride
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中文名称:维拉帕米EP杂质J盐酸盐
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CAS:67812-42-4
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