67763-87-5
中文名称
盐酸博来霉素
英文名称
Bleomycin hydrochloride
CAS
67763-87-5
分子式
C50H71N16O21S2R.x(HCl)
更新日期
2024/11/28 09:55:37
结构式
基本信息
中文别名
盐酸博来霉素
博来霉素盐酸盐
博来霉素盐酸盐
英文别名
BleomycinHCl
bleomycinchlorhydrate
BLEOMYCIN HYDROCHLORIDE
BLEOMYCIN HYDROCHLORIDES
BleomycinA5/Pingyangmycin
BleoMycin A4A5 Hydrochloride
Bleomycin hydrochloride USP/EP/BP
bleomycinchlorhydrate
BLEOMYCIN HYDROCHLORIDE
BLEOMYCIN HYDROCHLORIDES
BleomycinA5/Pingyangmycin
BleoMycin A4A5 Hydrochloride
Bleomycin hydrochloride USP/EP/BP
所属类别
原料药：抗生素类抗肿瘤药
物理化学性质
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (86.15 mM) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H351 |
| 防范说明 | P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
常见问题列表
博来霉素
博来霉素（Bleomycin，BLM）为细周期非特异性药物，是一类水溶性碱性糖肽抗生素混合物，是两种主要成分构成的混合物，博莱霉素A2（55-70%）和B2（25-32%）。此外，还有平阳霉素（Pinyangmycin，BLM A5）、博安霉素（Boanmycin, BLM A6）等。1966年，日本微生物学家梅泽宾夫首先从轮枝链霉菌(Streptomyces vertillus)中分离到BLM。
1969年，日本BLM，在日本授权为抗肿瘤药物。
1973年，日本BLM获美国FDA许可用于临床。目前已经发现了十余种博来霉素的天然成分，这些组分的机构之间仅在其氨基取代侧链上有所差别。
1969年，我国宋爱兰等专家，在温州平阳的南雁荡山仙姑洞前的土壤中分离出一株链霉菌（编号72），被取名为“争光霉素”，科研人员发现争光霉素与日本博莱霉索成分和作用相近，对鳞癌疗效更好，肺毒性反而低些。为了纪念这个菌种的产生地，后将争光霉素更名为平阳霉素(Ping yang mycin)，也称为博莱霉素A5（Bleomycin A5），是博莱霉素家族成员之一。其产生菌定名为“轮枝链霉菌平阳变种(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年，国家食品药品监督管理（SFDA）授权平阳霉素用于临床。
化学结构
博来霉素家族各组分的分子量约为1500左右，结构上分为金属结合域、比噻唑尾状区域（DNA结合域）、双糖区域和连接区域。BLM各组分都有相同的核心结构，但是在糖链的修饰和带正电荷的氨基取代侧链尾部（R）不大相同。
生物活性
Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂，抑制 DNA 合成。Bleomycin hydrochloride 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。
体外研究
Bleomycin is chosen as the best-studied micronucleus inducers in human lymphocytes with different mechanisms of genotoxicity. The most frequent Bleomycin-induced DNA lesions are single and double strand breaks and single apuinic/apyrimidinic sites. At the same time Bleomycin is true radiomimetic compound, resembling almost completely the genetic effect of ionizing radiation. The IC 50 value of Bleomycin for UT-SCC-19A cell line is 4.0±1.3 nM. UT-SCC-12A and UT-SCC-12B are both more resistant to Bleomycin; IC 50 values are 14.2±2.8 nM and 13.0±1.1 nM, respectively.
体内研究
Bleomycin treatment (3.5-4.0 mg/kg; intra-tracheal) on day 0, body weights decreases by day 4 then increases by Day 7 through the end of the study.
Bleomycin (3.5-4.0 mg/kg; intra-tracheal) produces a statistically significant increase in lung hydroxyproline levels, and also increases right caudal lung lobe mass.
| Animal Model: | Male Fischer 344 rats, 8-10 week old, weighing 150-250 g |
| Dosage: | 3.5-4 mg/kg |
| Administration: | Intra-tracheal |
| Result: | Body weights decreased by day 4 then increased by Day 7 through the end of the study. |
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中文名称：盐酸博莱霉素
英文名称：Bleomycin hydrochloride
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中文名称：盐酸博来霉素
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纯度：98% HPLC
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