667880-38-8
中文名称
5-({1-[2-(2,4-dimethylphenoxy)ethyl]-2-methyl-1H-indol-3-yl}methylene)-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
英文名称
5-({1-[2-(2,4-dimethylphenoxy)ethyl]-2-methyl-1H-indol-3-yl}methylene)-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
CAS
667880-38-8
分子式
C24H23N3O3S
分子量
433.523
更新日期
2023/03/13 18:03:56
结构式
中文别名
化合物ZLDI-8
英文别名
IAC-8
5-({1-[2-(2,4-dimethylphenoxy)ethyl]-2-methyl-1H-indol-3-yl}methylene)-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
| 密度 |
1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
62.5 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) |
5.34±0.20(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Yellow to orange |
生物活性
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
靶点
ADAM-17
IC50: 31.6 μM (Tyrosine phosphatase)
Ki: 26.22 μM (Tyrosine phosphatase)
体外研究
ZLDI-8 (0.03-30 μM; 6-72 hours; MHCC97-H cells) treatment reduces cell viability in a time- and dose-dependent manner.
ZLDI-8 (1-10 μM; 6-72 hours; MHCC97-H cells) significantly decreases the level of NICD and the accumulation of NICD in the nucleus. ZLDI-8 could also reduce the expression of pro-survival/anti-apoptosis regulators, Survivin and cIAP1/2. And also increases the expression of epithelial marker E-Cadherin and reduced mesenchymal markers N-Cadherin and Vimentin.
ZLDI-8 enhances chemotherapy effects on tumor cell proliferation blockage, induction of apoptosis and cell-cycle arrest by inhibiting Notch pathway and blocking chemical resistance.
Cell Viability Assay
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Cell Line:
|
MHCC97-H cells
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Concentration:
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0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM
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Incubation Time:
|
6 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours
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Result:
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Emerged cytotoxic effect on MHCC97-H cells in a time- and dose-dependent manner.
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Western Blot Analysis
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Cell Line:
|
MHCC97-H cells
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Concentration:
|
1 μM, 3 μM, 10 μM
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Incubation Time:
|
6 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours
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Result:
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Significantly decreased the level of NICD and the accumulation of NICD in the nucleus. Also reduced the expression of pro-survival/anti-apoptosis regulators, Survivin and cIAP1/2
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体内研究
ZLDI-8 (0.2-2 mg/kg; intraperitoneal injection; every two days; for 20 days; nude mice) treatment enhances the effect of Sorafenib on inhibiting tumor growth in nude HCC-bearing mice model.
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Animal Model:
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Nude mice with MHCC-97H cells
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Dosage:
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2 mg/kg, 1 mg/kg, 500 μg/kg, or 200 μg/kg
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Administration:
|
Intraperitoneal injection; every two days; for 20 days
|
|
Result:
|
Inhibited tumor growth in nude HCC-bearing mice model.
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中文名称：5-((1-(2-(2,4-二甲基苯氧基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-2-硫代二氢嘧啶-4,6(1H,5H)-二酮
英文名称：5-((1-(2-(2,4-Dimethylphenoxy)ethyl)-2-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
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中文名称：化合物 ZLDI-8
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英文名称：5-((1-(2-(2,4-Dimethylphenoxy)ethyl)-2-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
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英文名称：ZLDI-8
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英文名称：ZLDI-8
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