55368-40-6
中文名称
呋喃脒二盐酸盐
英文名称
Furamidine dihydrochloride
CAS
55368-40-6
分子式
C18H16N4O
更新日期
2023/03/20 15:41:17
结构式
中文别名
呋喃脒二盐酸盐
英文别名
DB75
DB-75
WR-199385
Furamidine
FuraMidine Dihydrochloride
Furamidine (hydrochloride)
Furamidine dihydrochloride >=98% (HPLC)
2,5-Furandiylbis(1,4-phenylene)bisformamidine
4-[5-(4-carbamimidoylphenyl)-2-furyl]benzenecarboximidamide
4,4'-(2,5-Furandiyl)bis-benzenecarboximidamide dihydrochloride
所属类别
生物化工：抑制剂
| 熔点 |
400-401 °C(Solv: ethanol (64-17-5)) |
| 储存条件 |
-20°C |
| 溶解度 |
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| 稳定性 |
感光 |
生物活性
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
靶点
IC50: 9.4 μM (Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1)); 166 µM (PRMT5), 283 µM (PRMT6) and >400 µM (PRMT4)
Parasite
Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1)
体外研究
Furamidine (compound 1; 20 μM; 72 hours; leukemia cell lines) inhibits cell growth for most of the leukemia cell lines except HEL cells which have JAK2V617F mutations.
Furamidine (compound 1; 20 μM; 15 hours; 293T cells) treatment significantly reduces the expression level of the methylated GFP-ALY protein in 293T cells.
Furamidine binds duplex DNA in the DNA minor groove selectively at AT rich sites [(A/T)4]. Furamidine can also intercalate between GC base pairs of duplex DNA. Furamidine could therefore interfere with DNA processing enzymes such as TDP-1.
Cell Viability Assay
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Cell Line:
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Meg-01, K562, HL-60, NB4, MOLM13, HEL, CMK, CMY, CMS and CHRF cells
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Concentration:
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20 μM
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Incubation Time:
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72 hours
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Result:
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Inhibited cell growth for most of the leukemia cell lines except HEL cells which have JAK2V617F mutations.
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Western Blot Analysis
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Cell Line:
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293T cells
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Concentration:
|
20 μM
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Incubation Time:
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15 hours
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Result:
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The expression level of the methylated GFP-ALY protein is significantly reduced.
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体内研究
Furamidine (1 mg/kg; intraperitoneal injection; 3 times a week and repeated every 4 weeks; for 34 weeks; female NZB/NZW mice) and Irinotecan combined treatment suppresses proteinuria and prolongs survival of lupus-prone NZB/NZW mice. The combination treatment does not change the levels of anti-dsDNA antibodies.
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Animal Model:
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Female NZB/NZW mice (6-week-old) with Irinotecan (1 mg/kg)
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Dosage:
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1 mg/kg
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Administration:
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Intraperitoneal injection; 3 times a week and repeated every 4 weeks; for 34 weeks
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Result:
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Suppressed proteinuria and prolongs survival of lupus-prone NZB/NZW mice combined with Irinotecan.
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英文名称：FuraMidine Dihydrochloride
CAS：55368-40-6
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：呋喃二脒 二盐酸盐
英文名称：Furamidine dihydrochloride
CAS：55368-40-6
纯度：98%
包装信息：25mg/RMB 3750.00;5mg/RMB 1599.90;1mg/RMB 617.90
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英文名称：Furamidine dihydrochloride
CAS：55368-40-6
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：25MG
备注：SML1559-25MG
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英文名称：Furamidine Dihydrochloride
CAS：55368-40-6
纯度：98%
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中文名称：呋喃脒二盐酸盐
英文名称：Furamidine dihydrochloride
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纯度：95+%
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中文名称：呋喃脒二盐酸盐
英文名称：Furamidine dihydrochloride
CAS：55368-40-6
纯度：98% HPLC
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CAS：55368-40-6
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中文名称：呋喃脒二盐酸盐
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中文名称：化合物 Furamidine dihydrochloride
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英文名称：Furamidine (hydrochloride)
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