549-18-8
中文名称
盐酸阿米替林
英文名称
Amitriptyline hydrochloride
CAS
549-18-8
EINECS 编号
208-964-6
分子式
C20H24ClN
MDL 编号
MFCD00012537
分子量
313.86
MOL 文件
549-18-8.mol
更新日期
2025/01/07 13:18:18
结构式
基本信息
中文别名
N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并(a,b)环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐
盐酸阿米替林
阿米替林盐酸盐
阿密替林
盐酸阿密曲替啉
盐酸阿米替林
阿米替林盐酸盐
阿密替林
盐酸阿密曲替啉
英文别名
3-(10,11-dihydro-5h-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-ylidene)-n,n-dimethyl-1-propanamine hydrochloride
AMITRIPTYLINE HCL
AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE
LABOTEST-BB LT00159907
LABOTEST-BB LT00244837
10,11-dihydro-n,n-dimethyl-5h-dibenzo(a,d)cycloheptene-delta(sup5,gamma)-pro
1-propanamine,3-(10,11-dihydro-5h-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-n,n-dimet
5-(3-dimethylaminopropylidene)dibenzo(a,d)(1,4)cycloheptadienehydrochloride
amitriptylinechloride
damilenhydrochloride
deprex
domical
elavilhydrochloride
endep
etrafon
limbitrolds
miketorin
proheptadienmonohydrochloride
pylaminehcl
rantoron
AMITRIPTYLINE HCL
AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE
LABOTEST-BB LT00159907
LABOTEST-BB LT00244837
10,11-dihydro-n,n-dimethyl-5h-dibenzo(a,d)cycloheptene-delta(sup5,gamma)-pro
1-propanamine,3-(10,11-dihydro-5h-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-n,n-dimet
5-(3-dimethylaminopropylidene)dibenzo(a,d)(1,4)cycloheptadienehydrochloride
amitriptylinechloride
damilenhydrochloride
deprex
domical
elavilhydrochloride
endep
etrafon
limbitrolds
miketorin
proheptadienmonohydrochloride
pylaminehcl
rantoron
所属类别
原料药：抗抑郁、躁狂药
物理化学性质
| 外观性状 | 本品为白色结晶性粉末。溶点196-197℃，易溶于水、乙醇、甲醇、氯仿，不溶于乙醚。无臭，味苦。 |
| 熔点 | 196-197°C |
| 闪点 | 11 °C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O: soluble |
| 溶解度 | 可溶于水中 |
| 酸度系数(pKa) | 9.4(at 25℃) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to off-white |
| PH值 | 4.5～6.0 (10g/l, 25℃) |
| 水溶解性 | almost transparency |
| Merck | 14,487 |
| Merck | 487 |
| BCS Class | 1 |
| CAS 数据库 | 549-18-8(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Amitriptyline hydrochloride (549-18-8) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |    GHS06,GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H319-H361d-H410 |
| 防范说明 | P202-P264-P270-P273-P301+P310-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | T,F,N,Xn |
| 危险品标志 | T,F |
| 危险类别码 | 23/24/25-36/37/38-42/43-63-39/23/24/25-11-50/53-36-22 |
| 危险类别码 | R23/24/25-R36/37/38-R42/43-R63-R39/23/24/25-R11 |
| 安全说明 | 22-26-36/37/39-45-36/37-16-61-60-7 |
| 安全说明 | S22-S26-S36/37/39-S45-S36/37-S16 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | HO9450000 |
| TSCA | Yes |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29214990 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 350, 380 orally; 65, 75 i.p. (Tobe) |
应用领域
用途一
本品为抗抑郁药，具有抗抑郁作用和较强的镇静作用。主要用于内源性外源性抑郁症状、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状，也可用于儿童和少年的遗尿症。
制备方法
方法一
由二苯并[α,d]环庚二烯酮-（5）经加成、消除、成盐而得。将干燥镁片及乙醚投入反应罐，加热回流。先滴加二甲胺基氯丙烷的乙醚溶液，再滴加二苯并环庚二烯酮的乙醚溶液。回流蒸出乙醚，加甲苯，冷却后加饱和氯化铵水溶液。停止搅拌，分出甲苯液，再用甲苯对水层提取5次。合并甲苯液，用温水洗3次，用无水硫酸钠干燥，过滤。滤液回收甲苯后得羟基阿米替林粗品。将粗品用甲苯和活性炭重结晶精制后，搅拌加热下溶解于浓盐酸，回流2-3小时后，减压蒸出稀盐酸至干。加异丙醇及活性炭，升温搅拌回流1小时。趁热过滤，在搅拌下滤液缓缓冷却，结晶，过滤，烘干，得阿米替林盐酸盐。收率约为75%。
常见问题列表
用途
盐酸阿米替林为抗抑郁药，具有抗抑郁作用和较强的镇静作用。主要用于内源性外源性抑郁症状、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状，也可用于儿童和少年的遗尿症。
生物活性
Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。
靶点
| Target | Value |
|
Histamine Receptor H1
() | 0.5 nM(Ki) |
|
SERT
() | 3.45 nM(Ki) |
|
Histamine receptor H4
() | 7.31 nM(Ki) |
|
NET
() | 13.3 nM(Ki) |
|
5-HT2
() | 235 nM(Ki) |
体外研究
Amitriptyline抑制毛喉素刺激的环AMP聚集，在完整CHO/DOR细胞中EC50值为16.2 μM。Amitriptyline浓度依赖性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR细胞中EC50值为9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6细胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗大鼠伏核中(−)-U50,488的抑制作用。 Amitriptyline结合到TrkA和TrkB的胞外结构域，并促进TrkA-TrkB受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促进初级神经元中TrkA自身磷酸化，并诱导PC12细胞中神经突增生。Amitriptyline选择性保护T17细胞免于细胞凋亡，EC50为50 nM。
体内研究
在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受体，并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡。 Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试(FST)中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试(FST)中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不动时间现出显著的24-h节律性。 Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天两次)大大减弱小鼠体内对8-OHDPAT和mCPP的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天两次)显著降低小鼠大脑皮层中大约20%的血清素转运体密度。
图谱信息
盐酸阿米替林(549-18-8)质谱(MS)盐酸阿米替林(549-18-8)核磁图(1HNMR)盐酸阿米替林(549-18-8)红外图谱(IR1)盐酸阿米替林(549-18-8)红外图谱(IR2)盐酸阿米替林(549-18-8)Raman光谱知名试剂公司产品信息
549-18-8(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
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产品介绍：
中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：99.94%
包装信息：100mg/RMB 195;500mg/RMB 418
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：>98%
包装信息：25g
备注：1300
库存量：
>60g
现货日期：
2025/1/7 13:18:18
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现货
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline hydrochloride
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纯度：>=95%
包装信息：25mg;50mg;100mg
备注：25mg
库存量：
10mg
现货日期：
2025/1/6 11:09:33
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010-82848833 400-666-7788
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中文名称：阿米替林盐酸盐, 三环抗抑郁剂（TCA)
英文名称：Amitriptyline hydrochloride, 98%, a dibenzocycloheptene-derivative tricyclic antidepressant (TCA)
CAS：549-18-8
纯度：98%
包装信息：25G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：AMitriptyline hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline Hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：98.0% LC&T
包装信息：25G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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产品介绍：
中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：AMitriptyline hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：98%
包装信息：25G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海隆盛化工有限公司
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021-58099652-8005 13585536065
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：AMitriptyline Hydrochloride
CAS：549-18-8
上海瀚鸿科技股份有限公司
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline hydrochloride
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline, HCl
CAS：549-18-8
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
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英文名称：AMitriptyline Hydrochloride, USP
CAS：549-18-8
纯度：USP
包装信息：100GM
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武汉福鑫化工有限公司
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027-59207852 13308628970
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline Hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：99%
包装信息：16kg/
备注：16kg一个包装起订,欢迎询价！
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中文名称：盐酸阿米替林
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CAS：549-18-8
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80940
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称：Amitriptyline Hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：HPLC≥98%
包装信息：100mg
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline HCl
CAS：549-18-8
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 1038.90
备注：试剂级
四川省维克奇生物科技有限公司
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英文名称：Amitriptyline Hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20mg/200
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中文名称：盐酸阿米替林
英文名称：Amitriptyline hydrochloride
CAS：549-18-8
纯度：98%
包装信息：25g;5g