500794-88-7
中文名称
500794-88-7
英文名称
TR antagonist 1
CAS
500794-88-7
分子式
C25H23Br2NO4
分子量
561.26
MOL 文件
500794-88-7.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T13435
英文别名
TR antagonist 1
Benzenepropanoic acid, 3,5-dibromo-4-[4-hydroxy-3-(1-methylethyl)-5-[(1E)-2-(4-pyridinyl)ethenyl]phenoxy]-
Benzenepropanoic acid, 3,5-dibromo-4-[4-hydroxy-3-(1-methylethyl)-5-[(1E)-2-(4-pyridinyl)ethenyl]phenoxy]-
物理化学性质
储存条件 | 4°C, protect from light |
溶解度 | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (148.42 mM) |
常见问题列表
生物活性
TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。
靶点
IC50: 36 nM (Thyroid hormone α), 22 nM (Thyroid hormone α)
体外研究
TR antagonist 1 displays high affinity for both thyroid hormone TRα and TRβ (IC 50 =36 and 22 nM, respectively). TR antagonist 1 acts as a full antagonist in the TRAFR cell assay and the IC 50 32 nM for both TRAFα1 and TRAFβ1.
体内研究
TR antagonist 1 treatment lowers heart rate and shows a possible trend toward an increase of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in the cholesterol fed rat model.
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